14171-70-1

• 常用中文名：曲米帕明N-氧化物
• 常用英文名：Trimipramine N-Oxide
• CAS号：14171-70-1
• 分子式：C₂₀H₂₆N₂O
• 分子量：310.43300
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2016-03-24 18:47:31
• 更新时间：2024-01-15 19:34:22
• 三环抗抑郁药三米帕明的活性代谢物是三环氮氧化物。三米帕明N-氧化物抑制人去甲肾上腺素(hNAT)、5-羟色胺(hSERT)、多巴胺(hDAT)和人有机阳离子转运体(hOCT1和hOCT2)的单胺类转运体,IC50s分别为11.7、3.59、9.4、9.35和27.4nM。氮氧化物曲米帕明可用于抑郁和焦虑的研究[1]。

名称

• 中文名: 曲米帕明N-氧化物
• 英文名: Trimipramine N-Oxide
• 英文别名: 3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N,2-trimethylpropan-1-amine oxide

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₆N₂O
• 分子量: 310.43300
• 精确质量: 310.20500
• PSA: 32.67000
• LogP: 4.21950

生物活性

• 描述: 三环抗抑郁药三米帕明的活性代谢物是三环氮氧化物。三米帕明N-氧化物抑制人去甲肾上腺素(hNAT)、5-羟色胺(hSERT)、多巴胺(hDAT)和人有机阳离子转运体(hOCT1和hOCT2)的单胺类转运体,IC50s分别为11.7、3.59、9.4、9.35和27.4nM。氮氧化物曲米帕明可用于抑郁和焦虑的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 3.59 nM (hSERT), 9.35 nM (hOCT1), 9.4 nM (hDAT), 11.7 nM (hNAT), 27.4 (hOCT2)[1]

• 体外研究: 三甲基苯胺N-氧化物(0-30μM；48 h)抑制HEK293细胞中的hNAT、hSERT、hDAT、hOCT1和hOCT2[1]。细胞活力测定[1]细胞株：HEK293细胞浓度：0-30μM培养时间：48小时结果：HEK263细胞中的hNAT、hSERT、hDAT、hOCT1和hOCT2的IC50s分别为11.7、3.59、9.4、9.35和27.4nM,呈剂量依赖性抑制。
• 参考文献:

  [1]. Haenisch B, et al. Inhibitory potencies of trimipramine and its main metabolites at human monoamine and organic cation transporters. Psychopharmacology (Berl). 2011 Sep;217(2):289-95.

合成路线

739-71-9 ~% 14171-70-1

文献：Gowda, Narendra B.; Rao, Gopal Krishna; Ramakrishna, Ramesha A. Tetrahedron Letters, 2010 , vol. 51, # 43 p. 5690 - 5693

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