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DQP-997-74

DQP-997-74结构式
DQP-997-74结构式
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常用名 DQP-997-74 英文名 DQP-997-74
CAS号 2377187-09-0 分子量 570.37
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C28H19Cl2F2N3O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 DQP-997-74用途


DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50: 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑透过性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。

 DQP-997-74名称

英文名 DQP-997-74

 DQP-997-74生物活性

描述 DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50: 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑透过性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
相关类别
靶点

IC50: 0.069 μM (GluN2C), 0.035 μM (GluN2D), 5.2 μM (GluN2A), 16 μM (GluN2B)[1]

参考文献

[1]. D'Erasmo MP, et al. Development of a Dihydroquinoline-Pyrazoline GluN2C/2D-Selective Negative Allosteric Modulator of the N-Methyl-d-aspartate Receptor. ACS Chem Neurosci. 2023 Sep 6;14(17):3059-3076..  

 DQP-997-74物理化学性质

分子式 C28H19Cl2F2N3O4
分子量 570.37
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