2377187-09-0

• 常用中文名：DQP-997-74
• 常用英文名：DQP-997-74
• CAS号：2377187-09-0
• 分子式：C₂₈H₁₉Cl₂F₂N₃O₄
• 分子量：570.37
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：
• 更新时间：
• DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50: 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑透过性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。

名称

• 英文名: DQP-997-74

物化性质

• 分子式: C₂₈H₁₉Cl₂F₂N₃O₄
• 分子量: 570.37

生物活性

• 描述: DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50: 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑透过性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.069 μM (GluN2C), 0.035 μM (GluN2D), 5.2 μM (GluN2A), 16 μM (GluN2B)[1]

• 参考文献:

  [1]. D'Erasmo MP, et al. Development of a Dihydroquinoline-Pyrazoline GluN2C/2D-Selective Negative Allosteric Modulator of the N-Methyl-d-aspartate Receptor. ACS Chem Neurosci. 2023 Sep 6;14(17):3059-3076..