78538-74-6

• 常用中文名：N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺
• 常用英文名：FG 7142
• CAS号：78538-74-6
• 分子式：C₁₃H₁₁N₃O
• 分子量：225.24600
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2019-02-22 11:41:34
• 更新时间：2024-01-06 17:53:09
• FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。

名称

• 中文名: N-甲基-beta-咔啉-3-羧酰胺
• 英文名: N-Methyl-b-carboline-3-carboxamide
• 英文别名: B-carboline-3-carboxylic acid N-*methylamide; FG 7142

物化性质

• 密度: 1.328g/cm3
• 沸点: 576.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₁N₃O
• 分子量: 225.24600
• 闪点: 302.3ºC
• 精确质量: 225.09000
• PSA: 57.78000
• LogP: 2.46660
• 折射率: 1.735
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 体外研究: FG-7142对α亚基的表达具有亲和力,α1、α2、α3和α5亚基的Ki值分别为91nm、330nm、492nm和2.150μM[1]。FG-7142在表达α1亚基(EC50=137nm)的GABA a受体处调节GABA诱导的氯离子通量方面比其他α亚基(EC50:α2=507nm,α3=1.021μM,α5=1.439μM)有更高的效率[1]。
• 体内研究: FG-7142(腹腔注射；15-30mg/kg)激活大鼠大脑中边缘皮质多巴胺能投射,导致前额叶皮质和伏隔核多巴胺增加[1]。FG-7142(腹腔注射；15mg/kg)增加了体内前额叶内侧皮质和腹侧被盖的酪氨酸羟化酶活性和多巴胺周转率,但在中边缘或黑质纹状体区域没有发现影响[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cottone P, et al. FG 7142 specifically reduces meal size and the rate and regularity of sustained feeding in female rats: evidence that benzodiazepine inverse agonists reduce food palatability.Neuropsychopharmacology. 2007 May;32(5):1069-81. Epub 2006 Nov 1.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : UU9780100 CHEMICAL NAME : 9H-Pyrido(3,4-b)indole-3-carboxamide, N-methyl- CAS REGISTRY NUMBER : 78538-74-6 LAST UPDATED : 199212 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C13-H11-N3-O MOLECULAR WEIGHT : 225.27 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous DOSE : 150 mg/kg SEX/DURATION : female 12-21 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Newborn - growth statistics (e.g.%, reduced weight gain) REFERENCE : GEPHDP General Pharmacology. (Pergamon Press Inc., Maxwell House, Fairview Park, Elmsford, NY 10523) V.6- 1975- Volume(issue)/page/year: 22,53,1991

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: UU9780100
• 海关编码: 2933990090

合成路线

69954-48-9 74-89-5 ~43% 78538-74-6

文献：A/S Ferrosan; Scherling AG Patent: US4371536 A1, 1983 ; US 4371536 A

73-22-3 ~% 78538-74-6

文献：Couts, Ronald T.; Micetich, Ronald G.; Baker, Glen B; Benderly, Abraham; Dewhurst, Tim; et al. Heterocycles, 1984 , vol. 22, # 1 p. 131 - 142

6052-68-2 ~% 78538-74-6

文献：Couts, Ronald T.; Micetich, Ronald G.; Baker, Glen B; Benderly, Abraham; Dewhurst, Tim; et al. Heterocycles, 1984 , vol. 22, # 1 p. 131 - 142

16253-64-8 ~% 78538-74-6

文献：Couts, Ronald T.; Micetich, Ronald G.; Baker, Glen B; Benderly, Abraham; Dewhurst, Tim; et al. Heterocycles, 1984 , vol. 22, # 1 p. 131 - 142

593-51-1 40678-46-4 ~% 78538-74-6

文献：Manabe, Shigeo; Juan, Yuan; Wada, Osamu; Ueki, Akira; Kanai, Yoshikatsu Environmental Pollution (Amsterdam, Netherlands), 1995 , vol. 89, # 3 p. 329 - 336

593-51-1 42438-90-4 ~% 78538-74-6

文献：Manabe, Shigeo; Juan, Yuan; Wada, Osamu; Ueki, Akira; Kanai, Yoshikatsu Environmental Pollution (Amsterdam, Netherlands), 1995 , vol. 89, # 3 p. 329 - 336

50-99-7 593-51-1 73-22-3 ~% 78538-74-6

文献：Manabe, Shigeo; Juan, Yuan; Wada, Osamu; Ueki, Akira; Kanai, Yoshikatsu Environmental Pollution (Amsterdam, Netherlands), 1995 , vol. 89, # 3 p. 329 - 336

74214-62-3 74-89-5 ~% 78538-74-6

文献：Lin, Guowu; Wang, Yue; Zhou, Qingfa; Tang, Weifang; Wang, Jian; Lu, Tao Molecules, 2010 , vol. 15, # 8 p. 5680 - 5691

上下游产品

上游产品  10
69954-48-9 74-89-5 73-22-3 6052-68-2
16253-64-8 593-51-1 40678-46-4 42438-90-4
50-99-7 74214-62-3
下游产品  0

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%