Quinpirole (Hydrochloride) 是具有高亲和力的、 多巴胺 (dopamine) D2/D3 受体的一个激动剂。
Galanin-B2 在癫痫模型中具有活性。Galanin-B2 可以穿透血脑屏障。
Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。
AS1928370(ASP8370)是一种有效的,选择性的,口服的TRPV1拮抗剂,IC50为0.51 uM,在10 uM时对TRPV4,TRPA11和TRPM8没有抑制作用；表现出高水溶性(pH6.8,>100 uM),令人满意的稳定性在人肝微粒体中,并减少CYP3A4抑制；在各自ED50为0.17和0.26mg/kg口服的大鼠的L5/L6脊神经结扎模型中改善辣椒素诱导的继发性痛觉过敏和机械性异常性疼痛。
耐雷氏毒素(Nereistoxine)是一种从海洋环节动物异齿蚓中分离出来的神经毒素,通过阻断烟碱乙酰胆碱受体发挥作用[1]。
(E)-10-Hydroxy Nortriptyline maleate 是 Nortriptyline 的代谢物。Nortriptyline 是三环类抗抑郁药,是 Amitriptyline 的主要活性代谢物,用于缓解抑郁症状。
SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。
GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,口服生物可利用的,亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于治疗慢性疼痛。 与 hNav1.1,hNav1.3, hNav1.4,hNav1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性,选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki=22 nM；IC50=30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki=14 nM；IC50=18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递,Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
PDE10-IN-2 是一种 PDE10 抑制剂,IC50≦0.01 μM。
Camstatin 是 PEP-19 智商基序的活性 25-残基片段,结合钙调蛋白并抑制神经元一氧化氮合酶 (NO synthase)。
Dynorphin A (1-8) 是胎盘组织提取物中主要的阿片肽。Dynorphin A (1-8) 是 kappa 受体最可能的天然配体。Dynorphin A (1-8) 抑制 3H-Bremazocine 与纯化的 kappa 受体的结合 (IC50=303 nM)。
4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
Nrf2激活剂-4(化合物20a)是一种高效的口服活性Nrf2激活剂,EC50为0.63µM。Nrf2激活剂-4抑制小胶质细胞中的活性氧物种对抗氧化应激。在东莨菪碱诱导的小鼠模型中,Nrf2激活剂-4有效地恢复了学习和记忆障碍[1]。
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50=3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50=0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
Ac-RYYRWK-NH2 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 结合鼠皮层膜的 Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
富马酸氧丙酮是一种非选择性的口服活性血清素拮抗剂。富马酸氧丙酮是一种抗偏头痛药物[1]。
Quetiapine Sulfoxide是Quetiapine的代谢物, Quetiapine用于治疗精神分裂症和治疗双相情感障碍的躁狂发作。
Idalopirdine (Lu AE58054) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。
4-Chloro-L-phenalanine (L-PCPA) 是一种 5-HT 生物合成抑制剂。4-Chloro-L-phenalanine 也是色氨酸羟化酶两种亚型(TPH1 和 TPH2)的非特异性拮抗剂。
甲基灵芝酸B是从灵芝中分离得到的一种三萜类化合物。甲基甘露德酸B具有神经生长因子样神经元存活促进作用[1]。
阿贝卡尼(ZK 112119)是苯二氮卓(BZ)受体的配体或部分激动剂。阿贝卡尼具有抗焦虑和抗惊厥的特性。阿贝卡尼可以作为GABAA受体的正变构调节剂。阿贝卡尼抑制BZ[3H]氯美西泮与大鼠大脑皮层膜的结合,IC50为0.82 nM。阿贝卡尼可用于癫痫研究[1][2][3][4]。
Sabcomeline(盐酸盐)是一种有效的功能选择性毒蕈碱M1受体部分激动剂,可改善认知。
Anticonvulsant agent 3 是一种 2-氨基衍生物,具有 抗惊厥活性。
Methylpiperate 是一种胡椒碱类生物碱,具有显著的 MAO 抑制活性 (IC50 3.6 μM) 。Methylpiperate 对 MAO-B (IC50 1.6 μM) 比 MAO-A (IC50 27.1 μM) 有选择性抑制作用。Methylpiperate 可用于治疗精神障碍。
Z1078601926是人类多巴胺转运蛋白(hDAT)的变构抑制剂。Z1078601926与诺米芬新(HY-B1110)具有协同作用[1]。
氢溴酸阿托品(托品)是一种竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,对人mAChR M4和鸡mAChR M5的IC50值分别为0.39和0.71 nM。氢溴酸阿托品抑制乙酰胆碱诱导的人肺静脉舒张。氢溴酸阿托品可用于抗近视和心动过缓的研究[1][2][3][4]。
TRPM8-IN-1(实施例14)是一种瞬时受体电位melastatin-8(TRPM8)通道的抑制剂,IC50<5μM[1]。
Quetiapine D4 hemifumarate 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
花青素3,5-二葡萄糖苷氯化物是一种花青素。氰化物3,5-二葡糖苷氯化物抑制高压压力诱导的GLAST下降。氰化物3,5-二葡糖苷氯化物在青光眼研究中具有潜在的应用价值[1]。