生物素神经肽W-23(人)是一种生物素化的神经肽W-23,(人)(HY-P1035)。神经肽W-23(人)是NPBW1(GPR7)和NPBW2(GPR8)的激动剂[1][2]。
Dyrk1A-IN-3(化合物8b)是一种高度选择性的双特异性酪氨酸调节激酶1A(Dyrk1A)抑制剂,保持高水平的Dyrk1A结合亲和力(IC50=76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于研究神经退行性疾病,如阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病[1]。
STIRITEMTOL-d9(BCX2600-d9)是氘标记的STIRITEMTOL。STIRITEMTOL(STP)是一种抗惊厥剂,可抑制CLB的N-去甲基化,由CYP3A4(非竞争性)和CYP2C19(竞争性)介导,Ki分别为1.59±0.07和0.516±0.065μM,IC50分别为1.58和3.29μM[1][2]。
BMT-090605盐酸盐是一种有效的选择性衔接蛋白-2相关激酶1(AAK1)抑制剂,IC50值为0.6nM。BMT-090605盐酸盐显示出抗伤害活性。BMT-090605盐酸盐抑制BMP-2诱导蛋白激酶(BIKE)和细胞周期蛋白G相关激酶(GAK),IC50值分别为45nM和60nM。BMT-090605盐酸盐可用于神经性疼痛的研究[1]。
BTA-EG4是一种过氧化氢酶-淀粉样蛋白相互作用抑制剂,可显著增强淀粉样肽在过氧化氢酶过表达神经元细胞中的神经毒性,可用于神经退行性疾病的研究[1]。
N-乙酰基赖氨酰酪氨酸半胱氨酸酰胺(KYC)是髓过氧化物酶(MPO)的有效三肽抑制剂,抑制MPO介导的次氯酸(HOCl)形成(IC50=7 uM)和LDL的硝化/氧化；完全抑制25 uM的HOCl产生,减少镰状细胞病小鼠的血管氧化应激和增加血管舒张；减少小鼠中风模型中氧化应激介导的炎症,神经元损伤和神经干细胞损伤。
Aβ/tau聚集-IN-1是一种有效的Aβ1-42β片形成和tau聚集抑制剂。Aβ/tau聚集-IN-1与Aβ1-42和tau的KD值分别为160μM和337μM。Aβ/tau聚集蛋白-1可渗透血脑屏障[1]。
Sigma-LIGAND-1盐酸盐是一种选择性Sigma受体配体,在DTG位点和PPP位点的IC50s分别为16 nM和19 nM。Sigma-LIGAND-1盐酸盐在多巴胺D2受体上的Ki为4000 nM【1】。
PF9601N是一种单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,在帕金森病(PD)的体外和体内模型中具有神经保护特性。PF9601N可用于研究兴奋毒性介导的神经退行性疾病[1]。
(S) -多奈哌齐是多奈哌齐尔(HY-14566)的S-对映体。多奈哌齐是一种特异性强的乙酰胆碱酯酶抑制剂[1][2]。
多杀菌素是一种由多杀菌素a和D组成的混合物,被称为土壤放线菌(Saccharopolyspora spinosa)的发酵产物,是一种作用谱更广的生物神经毒性杀虫剂。多杀菌素以昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)为靶标。多杀菌素具有良好的环境和哺乳动物毒理学特性。杀幼虫活性[1][2][3]。
丹参酮IIB是丹参根的主要活性成分,在亚洲国家广泛用于研究中风和冠心病。丹参酮IIB通过抑制细胞凋亡具有神经保护作用[1]。
Rubrofusarin 是来自禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum) 的橙色聚酮化合物颜料。Rubrofusarin 也是决明子物种的活性成分,可以通过 PI3K/Akt 信号传导改善慢性约束压力 (CRS) 引起的抑郁症状。Rubrofusarin 具有抗癌,抗菌和抗氧化作用。
ML 315是 CDK 和 DYRK 的双重选择性抑制剂,IC50 值分别为 68 nM 和 282 nM。ML 315 用于癌症和神经系统疾病的研究。
Sibutramine hydrochloride monohydrate 是一种新型的 5-HT (serotonin) 和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)。Sibutramine 抑制电压门控 K+ 通道 KV4.3,IC50 为 17.3 μM。
神经肽Y5受体配体-1(化合物54)是一种咔唑衍生物,是一种有效的神经肽Y2(NPY-5)受体拮抗剂[1]。
mAChRagonist 1 (compound 4a) 是一种 mAChR 拮抗剂,对于 M1、M3、M4 和 M5 亚型的 Ki 值分别为 255 nM、121 nM、158 nM 和 255 nM。
DR2313是聚ADP核糖聚合酶(PARP)的有效、选择性、竞争性和脑渗透抑制剂,PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20μM和0.24μM。DR2313在体内外对缺血性损伤具有神经保护作用[1][2]。
PW0464是一种纳摩尔有效的完全G蛋白偏向配体,是一种非儿茶酚D1R激动剂,EC50为5.8 nM(Gs cAMP)[1]。
VUF 8430(二氢溴化物)是一种有效且选择性的组胺H4受体激动剂,Ki为31.6nM,EC50为50nM[1]。
Hypertrehalosemic neuropeptide (Nauphoeta cinerea) 是脂动激素/红色素浓缩激素 (AKH/RPCH)家族中的一种神经肽,可以刺激海藻糖的合成。
PD-168077 maleate 是一个选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,其 Ki 值为 9 nM。
Bevonescein是一种荧光标记的肽,可与人类神经元或神经特异性结合。Bevoncein可以用作诊断成像剂[1][2]。
VU0424238 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂, 大鼠的 IC50 值为 11 nM,人的 IC50 值为 14 nM,可渗透通过神经系统。
Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
硫卟啉-d7是氘标记的硫卟啉[1]。Thiorphan是一种选择性NEP(奈普赖氨酸)抑制剂,IC50为6.9 nM[2]。
1-Phenyl-2-pyrrolidinone (1-Phenylpyrrolidin-2-one) 是一种 GABA 类似物,具有镇静作用,50-100 mg/kg(静脉注射)可减少大鼠的探索行为。1-Phenyl-2-pyrrolidinone 也被证明可以抑制狗和猫的情绪反应。 1-Phenyl-2-pyrrolidinone 可诱导对情绪压力的升压反应减少,但不影响压力感受器的正常的反射功能。