467459-31-0

• 常用中文名：Idalopirdine
• 常用英文名：Lu AE58054
• CAS号：467459-31-0
• 分子式：C₂₀H₁₉F₅N₂O
• 分子量：398.370
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2017-12-28 12:32:32
• 更新时间：2025-08-25 19:41:10
• Lu AE58054是5-HT6受体高亲和性拮抗剂，体内外均有较强活性，Ki为0.83 nM。

名称

• 中文名: Idalopirdine
• 英文名: 2-(6-fluoro-1H-indol-3-yl)-N-[[3-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)phen yl]methyl]ethanamine
• 英文别名: Idalopirdine; Lu-AE58054; 1H-Indole-3-ethanamine, 6-fluoro-N-[[3-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)phenyl]methyl]-; Lu AE 58054; 2-(6-Fluoro-1H-indol-3-yl)-N-[3-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)benzyl]ethanamine; Lu AE58054

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 500.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₉F₅N₂O
• 分子量: 398.370
• 闪点: 256.7±30.1 °C
• 精确质量: 398.141754
• PSA: 37.05000
• LogP: 4.38
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.553
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Idalopirdine (Lu AE58054) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Arnt J, Bang-Andersen B, Grayson B, Lu AE58054, a 5-HT6 antagonist, reverses cognitive impairment induced by subchronic phencyclidine in a novel object recognition test in rats. Int J Neuropsychopharmacol. 2010 Sep;13(8):1021-33.

  [2]. Witten L, Bang-Andersen B, Nielsen SM, Characterization of [?H]Lu AE60157 ([?H]8-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-phenylsulfonylquinoline) binding to 5-hydroxytryptamine? (5-HT?) receptors in vivo.Eur J Pharmacol. 2012 Feb 15;676(1-3):6-11.