1345614-89-2

• 常用中文名：AS1928370
• 常用英文名：AS1928370
• CAS号：1345614-89-2
• 分子式：C₂₉H₃₁N₃O₂
• 分子量：453.586
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2020-01-11 23:11:49
• 更新时间：2024-04-05 13:44:44
• AS1928370(ASP8370)是一种有效的,选择性的,口服的TRPV1拮抗剂,IC50为0.51 uM,在10 uM时对TRPV4,TRPA11和TRPM8没有抑制作用；表现出高水溶性(pH6.8,>100 uM),令人满意的稳定性在人肝微粒体中,并减少CYP3A4抑制；在各自ED50为0.17和0.26mg/kg口服的大鼠的L5/L6脊神经结扎模型中改善辣椒素诱导的继发性痛觉过敏和机械性异常性疼痛。

名称

• 英文名: AS1928370

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₁N₃O₂
• 分子量: 453.586

生物活性

• 描述: AS1928370(ASP8370)是一种有效的,选择性的,口服的TRPV1拮抗剂,IC50为0.51 uM,在10 uM时对TRPV4,TRPA11和TRPM8没有抑制作用；表现出高水溶性(pH6.8,>100 uM),令人满意的稳定性在人肝微粒体中,并减少CYP3A4抑制；在各自ED50为0.17和0.26mg/kg口服的大鼠的L5/L6脊神经结扎模型中改善辣椒素诱导的继发性痛觉过敏和机械性异常性疼痛。
• 参考文献: References 1. Oka H, et al. Bioorg Med Chem. 2018 Jul 23;26(12):3716-3726. 2. Watabiki T, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):743-50. 3. Watabiki T, et al. Biol Pharm Bull. 2011;34(7):1105-8. View Related Products by Target TRP Channel