6415-90-3

• 常用中文名：1Alphah,5alphah-tropan-3alpha-ol (+-)-tripate (ester), hydrobromide
• 常用英文名：1Alphah,5alphah-tropan-3alpha-ol (+-)-tripate (ester), hydrobromide
• CAS号：6415-90-3
• 分子式：C₁₇H₂₄BrNO₃
• 分子量：370.28100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2016-01-31 14:42:25
• 更新时间：2024-01-06 13:00:55
• 氢溴酸阿托品(托品)是一种竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,对人mAChR M4和鸡mAChR M5的IC50值分别为0.39和0.71 nM。氢溴酸阿托品抑制乙酰胆碱诱导的人肺静脉舒张。氢溴酸阿托品可用于抗近视和心动过缓的研究[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: 1Alphah,5alphah-tropan-3alpha-ol (+-)-tripate (ester), hydrobromide

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₄BrNO₃
• 分子量: 370.28100
• 精确质量: 369.09400
• PSA: 49.77000
• LogP: 2.82690

生物活性

• 描述: 氢溴酸阿托品(托品)是一种竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,对人mAChR M4和鸡mAChR M5的IC50值分别为0.39和0.71 nM。氢溴酸阿托品抑制乙酰胆碱诱导的人肺静脉舒张。氢溴酸阿托品可用于抗近视和心动过缓的研究[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.39 nM (Human mAChR M4) and 0.71 nM (Chicken mAChR M4)[3]

• 体外研究: 氢溴酸阿托品(托品；1μM；肺静脉和动脉)抑制乙酰胆碱诱导的人肺静脉舒张[4]。
• 体内研究: 氢溴酸阿托品(托吡酯；10mg/kg；腹腔注射；一次,持续40分钟；Peromyscus sp.)可抑制通常在整个麻醉期间发生的心律失常[2]。动物模型：白足鼠[2]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；一次,持续40分钟结果：心率增加导致心律失常减少。
• 参考文献:

  [1]. McBrien NA, et, al. How does atropine exert its anti-myopia effects? Ophthalmic Physiol Opt. 2013 May;33(3):373-8.

  [2]. Morhardt JE. Heart rates, breathing rates and the effects of atropine and acetylcholine on white-footed mice (Peromyscus sp.) during daily torpor. Comp Biochem Physiol. 1970 Mar 15;33(2):441-57.

  [3]. Carr BJ, et, al. Myopia-Inhibiting Concentrations of Muscarinic Receptor Antagonists Block Activation of Alpha2A-Adrenoceptors In Vitro. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2018 Jun 1;59(7):2778-2791.

  [4]. Walch L, et, al. Evidence for a M(1) muscarinic receptor on the endothelium of human pulmonary veins. Br J Pharmacol. 2000 May;130(1):73-8.

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