EACC 是可逆的 自噬 抑制剂,可阻断自噬通量。EACC 选择性抑制自噬体特异性的 SNARE Stx17 的易位,从而阻止自噬体与溶酶体的融合。
一种有效的,选择性的CNS渗透性5-HT2C受体激动剂,Ki为3 nM,EC50为9 nM,没有显着的P-gp外排可能性；显示出比5-HT2B受体激动剂高>150倍的选择性(EC50=1484 nM)；表现出良好的选择性在人肝微粒体(HLM)中的代谢稳定性和RRCK细胞中中等至良好的被动渗透性。
Sultopride 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。
(Gly14)-人源蛋白(人)(14-Glycine Humanin(人))是人源蛋白的类似物,其中第14个氨基酸丝氨酸被甘氨酸(Gly)取代。(Gly14)-人源蛋白(人)具有抗凋亡和神经保护功能[1][2]。
Oliceridine Racemate (TRV130 Racemate) 是 TRV130 的外消旋体。Oliceridine 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
UBP310是一种选择性GluR5拮抗剂,其Kd为130 nM[1]。
AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂,IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体,IC50 为 13000 nM。
α-芋螺毒素M1是mAChR和α1β1γδnAChR的有效选择性抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放没有影响。α-芋螺毒素是一种富含二硫化物的小肽,可竞争性抑制肌肉和神经元烟碱AChRs[1][2]。
Ubrogepant (MK-1602) 是一种新型口服降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,正在开发治疗急性偏头痛。
Casein kinase 1δ-IN-9 (compound 737) 是一种有效的酪蛋白激酶 1δ (CK1δ/CK15) 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-9 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
环丙嗪-13C3是13C3标记的环丙嗪。环丙氨嗪是一种三嗪类昆虫生长调节剂,用作杀虫剂和杀螨剂。它是三聚氰胺的环丙基衍生物。环丙氨嗪通过影响某些昆虫未成熟幼虫阶段的神经系统而起作用。
Trofinetide 是内源性 N 末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸 (GPE) 的合成类似物,已经显示在脑损伤的动物模型中具有神经保护作用。
D-半乳糖d1是氘标记的D-半乳糖。D-半乳糖是一种天然的己糖和C-4葡萄糖差向异构体。
TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 是一种神经肽,是甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 激动剂。TIP 39 在不同物种中是高度保守的。不同物种中的 TIP 39 都可激活腺苷酸环化酶并通过甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 提高细胞内钙水平。
GR 159897 是一种有效、选择性,竞争性、可通过血脑屏障的非多肽类速激肽受体 (tachykinin NK2 receptors) 拮抗剂,抑制 [3H]GR100679 与 表达 hNK2 的 CHO 细胞及大鼠结肠膜的结合,pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩,具有抗焦虑作用。
CP 154526是一种非肽类促肾上腺皮质激素释放因子受体拮抗剂,可用于退烧和抗焦虑的研究。
Paeoniflorin由白芍根提取的天然产物。
N6-Cyclohexyladenosine是一种选择性的腺苷A1 受体激动剂 (EC50 = 8.2 nM)。
维米诺是一种中枢镇痛剂。维米诺还具有镇咳活性[1][2]。
Domperidone是多巴胺受体阻断剂。
Rac-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂,对于人和大鼠的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。Rac-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
ATC0175是一种有效、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素1受体拮抗剂,其IC50分别为13.5,>10000 nM,适用于MCH1R和MCH2R。ATC0175在动物模型中显示抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力[1]。
Cevimeline盐酸半水合物是毒蕈碱型受体激动剂。
Ro 14-7437 是一种强效、选择性的 Midazolam 增强拮抗剂。
SB-399885 hydrochloride 是一个 5-HT6 受体拮抗剂。
PI3K/mTOR抑制剂-9(化合物1)是一种有效的mTOR和PI3K抑制剂,对mTOR(磷酸-S6细胞分析)、PI3Kα、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为38 nM、6.6μM、6.6μM和0.8μM[1]。
Gavestinel(GV 150526)是NMDA受体拮抗剂的甘氨酸位点的选择性和有效性。加维司汀具有神经保护作用[1]。