53583-79-2

• 常用中文名：舒托必利
• 常用英文名：Sultopride
• CAS号：53583-79-2
• 分子式：C₁₇H₂₆N₂O₄S
• 分子量：354.46400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-06-29 21:07:06
• 更新时间：2024-01-14 15:29:31
• Sultopride 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。

名称

• 中文名: 舒托必利
• 英文名: Sultopride
• 中文别名: 舒多必利
• 英文别名: LIN 1418; Barnetil

物化性质

• 密度: 1.16g/cm3
• 沸点: 530ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₆N₂O₄S
• 分子量: 354.46400
• 闪点: 274.3ºC
• 精确质量: 354.16100
• PSA: 84.09000
• LogP: 3.11250
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Sultopride 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Dopamine D2 receptor[1]

• 体内研究: Sultopride是多巴胺D2受体的选择性拮抗剂。在用Sultopride和舒必利治疗的大鼠中,纹状体,伏隔核和内侧前额叶皮质中的DOPAC和HVA水平高于对照组。在纹状体中,Sultopride治疗的大鼠中DOPAC和HVA水平高于舒必利治疗的大鼠(p <0.05)。在伏隔核中,Sultopride治疗的大鼠中DOPAC水平高于舒必利治疗的大鼠(p <0.05)。在Sultopride治疗的大鼠中,纹状体或伏核中的DOPAC和HVA水平高于内侧前额叶皮质(p <0.05)[1]。
• 动物实验: 在该研究中使用重量为180至220g的36只雄性Sprague-Dawley大鼠。将大鼠分成三组，每组6只。一组腹腔注射Sultopride（100mg / kg体重），第二组注射硫化物（100mg / kg体重），第三组注射生理盐水。初始处理后100分钟，将阿扑吗啡（0.1mg / kg体重，自由溶解于盐水中）皮下给予三组，20分钟后处死大鼠。第三组作为对照[1]。
• 参考文献:

  [1]. Moriuchi K, et al. Differences in effects of sultopride and sulpiride on dopamine turnover in rat brain. Neurochem Res. 1995 Jan;20(1):95-9.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : BZ3390000 CHEMICAL NAME : o-Anisamide, N-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)- CAS REGISTRY NUMBER : 53583-79-2 BEILSTEIN REFERENCE NO. : 0494772 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 4 MOLECULAR FORMULA : C17-H26-N2-O4-S MOLECULAR WEIGHT : 354.51 WISWESSER LINE NOTATION : T5NTJ A2 B1MVR BO1 DSW2 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 665 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : DRFUD4 Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 10,758,1985 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 300 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - rigidity (including catalepsy) REFERENCE : EJMCA5 European Journal of Medicinal Chemistry--Chimie Therapeutique. (Editions Scientifiques Elsevier, 29 rue Buffon, F-75005, Paris, France) V.9- 1974- Volume(issue)/page/year: 17,437,1982 ** REPRODUCTIVE DATA ** TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous DOSE : 793 mg/kg SEX/DURATION : female 25 day(s) pre-mating TOXIC EFFECTS : Reproductive - Maternal Effects - ovaries, fallopian tubes Reproductive - Maternal Effects - uterus, cervix, vagina REFERENCE : THERAP Therapie. (Doin, Editeurs, 8, Place de l'Odeon, F-75006 Paris, France) V.1- 1946- Volume(issue)/page/year: 30,231,1975 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous DOSE : 51300 ug/kg SEX/DURATION : female 19 day(s) pre-mating TOXIC EFFECTS : Reproductive - Maternal Effects - menstrual cycle changes or disorders REFERENCE : THERAP Therapie. (Doin, Editeurs, 8, Place de l'Odeon, F-75006 Paris, France) V.1- 1946- Volume(issue)/page/year: 30,231,1975

安全

• 海关编码: 2933990090

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%