57808-66-9

• 常用中文名：多潘立酮
• 常用英文名：Domperidone
• CAS号：57808-66-9
• 分子式：C₂₂H₂₄ClN₅O₂
• 分子量：425.911
• 相关类别： 原料药 消化系统用药 胃肠动力药
• 发布时间：2018-02-19 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 07:54:20
• Domperidone是多巴胺受体阻断剂。

名称

• 中文名: 多潘立酮
• 英文名: Domperidone
• 中文别名: 5-氯-1-[1-[3-(2-氧代-1-苯并咪唑)丙基]4-哌啶基]苯并咪唑-2-酮; 多帕立酮; 5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮
• 英文别名: 5-chloro-1-{1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1h-benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl}-1,3-dihydro-2h-benzimidazol-2-one; Domperidone; MOD; 2H-Benzimidazol-2-one, 5-chloro-1-[1-[3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl)propyl]-4-piperidinyl]-1,3-dihydro-; Motilium; 6-chloro-3-[1-[3-(2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one; MFCD00069256; EINECS 260-968-7; 5-Chloro-1-{1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-1-yl)propyl]-4-piperidinyl}-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one; 1H-Benzimidazol-2-ol, 5-chloro-1-[1-[3-(2-hydroxy-1H-benzimidazol-1-yl)propyl]-4-piperidinyl]-; 5-Chloro-1-{1-[3-(2-hydroxy-1H-benzimidazol-1-yl)propyl]-4-piperidinyl}-1H-benzimidazol-2-ol

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 723.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 242.5ºC
• 分子式: C₂₂H₂₄ClN₅O₂
• 分子量: 425.911
• 闪点: 391.4±35.7 °C
• 精确质量: 425.161865
• PSA: 78.82000
• LogP: 4.63
• 外观性状: 白色粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.729
• 储存条件:

  密封保存

• 稳定性:

  从二甲基甲酰胺-水得白色结晶性粉末，熔点242.5℃

• 水溶解性: DMSO: >10 mg/mL
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：114.03

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：317.4

  3、 等张比容（90.2K）：867.0

  4、 表面张力（dyne/cm）：55.6

  5、 极化率（10^-24cm³）：45.20

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:2

  3.氢键受体数量:3

  4.可旋转化学键数量:5

  5.互变异构体数量:4

  6.拓扑分子极性表面积67.9

  7.重原子数量:30

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:655

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1. 性状：结晶性白色固体粉末

  2. 密度（g/mL,20℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：242.5

  5. 沸点（ºC, 常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值（25℃）：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：微溶于乙醇，极微溶于丙酮。几乎不溶于水。一般情况下稳定。

生物活性

• 描述: Domperidone是多巴胺受体阻断剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Parkman, H.P., et al., Domperidone treatment for gastroparesis: demographic and pharmacogenetic characterization of clinical efficacy and side-effects. Dig Dis Sci, 2011. 56(1): p. 115-24.

  [2]. Ali, I., et al., Screening of domperidone in wastewater by high performance liquid chromatography and solid phase extraction methods. Talanta, 2006. 68(3): p. 928-31.

  [3]. Lertxundi, U., et al., Domperidone in Parkinson's disease: a perilous arrhythmogenic or the gold standard. Curr Drug Saf, 2013. 8(1): p. 63-8.

MSDS

模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : Domperidone 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 4-(5-Chloro-2-oxo-1-benzimidazolinyl)-1-[3-(2-oxobenzimidazolinyl)propyl]piperidine 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 致畸性 (类别2) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词警告 危险申明 H361怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。 警告申明 预防 P201在使用前获取特别指示。 P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。 P281使用所需的个人防护设备。 措施 P308 + P313如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。 储存 P405存放处须加锁。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 4-(5-Chloro-2-oxo-1-benzimidazolinyl)-1-[3-(2- 别名 oxobenzimidazolinyl)propyl]piperidine : C22H24ClN5O2 分子式 : 425.91 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 Domperidone - CAS 号57808-66-9 EC-编号260-968-7 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 沉浸保护 联合国运输名称: 丁腈橡胶 最小的层厚度 0.11 mm 溶剂渗透时间: > 480 min 测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M) 飞溅保护 联合国运输名称: 丁腈橡胶 最小的层厚度 0.11 mm 溶剂渗透时间: > 30 min 测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M) 0, 测试方法 EN374 如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN 374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。 这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可. 这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准. 身体保护 防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US ）或P3型（EN 143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 颜色: 白色 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 熔点/凝固点: 236 - 239 °C f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 5,243 mg/kg 备注: 感觉器官和特殊感觉（鼻、眼、耳和味觉）：眼：上睑下垂。 行为的：运动失调症 肺，胸，或者呼吸系统：呼吸困难 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 婴儿可能出现先天性畸形和畸形的危险 疑似人类生殖毒性 从实验动物的结果看，过度接触能导致生殖紊乱 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: DE2275900 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 参见发票或包装条的反面。 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A

毒性和生态

生态学数据: 对水是稍微危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境 CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : DE2275900 CHEMICAL NAME : 2H-Benzimidazol-2-one, 1,3-dihydro-5-chloro-1-(1-(3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-be nzimidazol- 1-yl)propyl)-4-piperidinyl)- CAS REGISTRY NUMBER : 57808-66-9 BEILSTEIN REFERENCE NO. : 0903774 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 44 MOLECULAR FORMULA : C22-H24-Cl-N5-O2 MOLECULAR WEIGHT : 425.96 WISWESSER LINE NOTATION : T56 BMVNJ D3- AT6NTJ D- DT56 BMVNJ HG HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - infant DOSE/DURATION : 1170 ug/kg/1D-I TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - effect, not otherwise specified REFERENCE : JOPDAB Journal of Pediatrics. (C.V. Mosby Co., 11830 Westline Industrial Dr., St. Louis, MO 63141) V.1- 1932- Volume(issue)/page/year: 108,630,1986 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 234 mg/kg/39W-I TOXIC EFFECTS : Endocrine - gynecomastia REFERENCE : PGMJAO Postgraduate Medical Journal. (Blackwell Scientific Pub. Ltd., POB 88, Oxford, UK) V.1- 1925- Volume(issue)/page/year: 67,401,1991 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Human DOSE/DURATION : 714 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold REFERENCE : BMJOAE British Medical Journal. (British Medical Assoc., BMA House, Tavistock Sq., London WC1H 9JR, UK) V.1- 1857- Volume(issue)/page/year: 288,1728,1984 TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Human DOSE/DURATION : 429 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold REFERENCE : BMJOAE British Medical Journal. (British Medical Assoc., BMA House, Tavistock Sq., London WC1H 9JR, UK) V.1- 1857- Volume(issue)/page/year: 288,1728,1984 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Human - woman DOSE/DURATION : 1 mg/kg TOXIC EFFECTS : Cardiac - arrhythmias (including changes in conduction) REFERENCE : BMJOAE British Medical Journal. (British Medical Assoc., BMA House, Tavistock Sq., London WC1H 9JR, UK) V.1- 1857- Volume(issue)/page/year: 289,1579,1984 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Human - woman DOSE/DURATION : 600 ug/kg/1D TOXIC EFFECTS : Cardiac - arrhythmias (including changes in conduction) REFERENCE : LANCAO Lancet. (7 Adam St., London WC2N 6AD, UK) V.1- 1823- Volume(issue)/page/year: 2,385,1985 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intramuscular SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 200 ug/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - effect, not otherwise specified Behavioral - muscle contraction or spasticity REFERENCE : LANCAO Lancet. (7 Adam St., London WC2N 6AD, UK) V.1- 1823- Volume(issue)/page/year: 2,1259,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Rectal SPECIES OBSERVED : Human - woman DOSE/DURATION : 7200 ug/kg/30H-I TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - effect, not otherwise specified REFERENCE : JOPDAB Journal of Pediatrics. (C.V. Mosby Co., 11830 Westline Industrial Dr., St. Louis, MO 63141) V.1- 1932- Volume(issue)/page/year: 105,852,1984 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 5243 mg/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Behavioral - ataxia Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,3991,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 61200 ug/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : IYKEDH Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. (Nippon Koteisho Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 13,1128,1982 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : >8 gm/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - lacrimation Behavioral - altered sleep time (including change in righting reflex) Lungs, Thorax, or Respiration - cyanosis REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,3991,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 41700 ug/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory stimulation REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,3991,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Rectal SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : >250 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : YKYUA6 Yakkyoku. Pharmacy. (Nanzando, 4-1-11, Yushima, Bunkyo-ku, Tokyo, Japan) V.1- 1950- Volume(issue)/page/year: 35,625,1984 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : >8 gm/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : IYKEDH Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. (Nippon Koteisho Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 13,1128,1982 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : >8 gm/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,3991,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : >8 gm/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,3991,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 46500 ug/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory stimulation REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,3991,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : >160 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 244,130,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : >160 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 244,130,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 42700 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - ataxia Behavioral - antipsychotic Gastrointestinal - nausea or vomiting REFERENCE : AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 244,130,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Rectal SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : >120 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : YKYUA6 Yakkyoku. Pharmacy. (Nanzando, 4-1-11, Yushima, Bunkyo-ku, Tokyo, Japan) V.1- 1950- Volume(issue)/page/year: 35,625,1984 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - guinea pig DOSE/DURATION : 42900 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - ataxia Behavioral - antipsychotic Gastrointestinal - nausea or vomiting REFERENCE : AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 244,130,1980 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA ** TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 15 gm/kg/30D-I TOXIC EFFECTS : Kidney, Ureter, Bladder - urine volume decreased Blood - changes in serum composition (e.g. TP, bilirubin, cholesterol) Related to Chronic Data - changes in prostate weight REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,3991,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 1800 mg/kg/26W-I TOXIC EFFECTS : Blood - changes in serum composition (e.g. TP, bilirubin, cholesterol) Blood - changes in erythrocyte (RBC) count Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,3991,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 3600 mg/kg/26W-I TOXIC EFFECTS : Nutritional and Gross Metabolic - other changes Related to Chronic Data - death Related to Chronic Data - changes in uterine weight REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4061,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 1200 mg/kg/30D-I TOXIC EFFECTS : Nutritional and Gross Metabolic - other changes Related to Chronic Data - death Related to Chronic Data - changes in uterine weight REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4061,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Rectal SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 3 gm/kg/30D-I TOXIC EFFECTS : Related to Chronic Data - changes in prostate weight Related to Chronic Data - changes in uterine weight REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4137,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 4800 mg/kg/30D-I TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Related to Chronic Data - death Related to Chronic Data - changes in testicular weight REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4019,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 7200 mg/kg/26W-I TOXIC EFFECTS : Related to Chronic Data - changes in prostate weight Related to Chronic Data - changes in testicular weight Related to Chronic Data - changes in uterine weight REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4019,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 750 mg/kg/30D-I TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Skin and Appendages - dermatitis, other (after systemic exposure) REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4101,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 900 mg/kg/26W-I TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Skin and Appendages - dermatitis, other (after systemic exposure) REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4101,1980 ** REPRODUCTIVE DATA ** TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 4800 ug/kg SEX/DURATION : female 3 day(s) pre-mating TOXIC EFFECTS : Reproductive - Maternal Effects - breasts, lactation (prior to or during pregnancy) REFERENCE : BMJOAE British Medical Journal. (British Medical Assoc., BMA House, Tavistock Sq., London WC1H 9JR, UK) V.1- 1857- Volume(issue)/page/year: 286,1395,1983 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 81 mg/kg SEX/DURATION : male 60 day(s) pre-mating female 14 day(s) pre-mating - 7 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - mating performance (e.g. # sperm positive females per # females mated; # copulations per # estrus cycles) REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4045,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 2200 mg/kg SEX/DURATION : female 7-17 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - eye/ear Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - cardiovascular (circulatory) system REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4045,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 2200 mg/kg SEX/DURATION : female 7-17 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Newborn - viability index (e.g., # alive at day 4 per # born alive) Reproductive - Effects on Newborn - growth statistics (e.g.%, reduced weight gain) REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4045,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 770 mg/kg SEX/DURATION : female 7-17 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4045,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 250 mg/kg SEX/DURATION : female 19-22 day(s) after conception lactating female 21 day(s) post-birth TOXIC EFFECTS : Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - urogenital system REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4045,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal DOSE : 330 mg/kg SEX/DURATION : female 7-17 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth) Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetal death Reproductive - Effects on Newborn - viability index (e.g., # alive at day 4 per # born alive) REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4125,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal DOSE : 88 mg/kg SEX/DURATION : female 7-17 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - other developmental abnormalities REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4125,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal DOSE : 16200 ug/kg SEX/DURATION : male 9 week(s) pre-mating female 2 week(s) pre-mating - 7 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - mating performance (e.g. # sperm positive females per # females mated; # copulations per # estrus cycles) REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4125,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal DOSE : 50 mg/kg SEX/DURATION : female 19-22 day(s) after conception lactating female 21 day(s) post-birth TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Newborn - growth statistics (e.g.%, reduced weight gain) REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4125,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 700 mg/kg SEX/DURATION : female 6-15 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth) Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetal death Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4045,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 2 gm/kg SEX/DURATION : female 6-15 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) Reproductive - Effects on Newborn - weaning or lactation index (e.g., # alive at weaning per # alive at day 4) REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4045,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous DOSE : 325 mg/kg SEX/DURATION : female 6-18 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth) REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 8,4125,1980

安全

• 符号: GHS08
• 信号词: Warning
• 危害声明: H361
• 警示性声明: P280
• 个人防护装备: Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
• 危害码 (欧洲): Xn:Harmful
• 风险声明 (欧洲): R62;R63
• 安全声明 (欧洲): S26-S36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: DE2275900
• 海关编码: 2933990090

上下游产品

上游产品  4
67-66-3 108-10-1 62780-89-6 53786-28-0
下游产品  0

制备

2-硝基-1，4-二氯苯和4-氨基环己羧酸乙酯反应，再氢化还原，和尿素环合，水解，得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。

羟丙胺对2-硝基氯苯中的氯进行亲核取代，再氢化还原硝基为氨基，和氰化钾环合后再氯化，得到1-(3一氯丙基)-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮。

上面得到的两个苯并咪唑衍生物按如下进行，即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸钠、0.1份碘化钾和80份4-甲基-2-戊酮一起搅拌，回流24h。冷却至室温，加入水。过滤出不溶物，用硅胶柱进行层析，展开液为氯仿和10%甲醇混合液。收集含产物的流出液，浓缩。剩余物用4-甲基-2-戊酮结晶。过滤后，用二甲基甲酰胺和水的混合液重结晶。得1.3份多潘立酮，收率30%，熔点242.5℃。

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%