BMY 14802是一种sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,也是血清素(5-HT)1A和肾上腺素能α-1受体的激动剂。BMY 14802通过下调AIM的表达来抑制帕金森病(PD)模型大鼠的异常非自主运动(AIM)[1][2]。
MAO-B-IN-16是一种选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,其IC50为1.55µM。MAO-B-IN-16可用于中枢神经疾病的研究,如帕金森病[1]。
Arundic acid (ONO-2506) 是一种星形胶质细胞调节剂,通过抑制 S-100β 的合成,调节星形胶质细胞的活化来延缓脑梗塞的扩张。 Arundic acid (ONO-2506) 被开发作为中风和阿尔茨海默病的治疗剂。
MRS4719是一种有效的P2X4受体拮抗剂,其IC50值为0.503μ。MRS4719可以减少梗死体积和减少脑萎缩,在缺血性中风模型中显示出神经保护和神经康复活性。MRS4719还减少了原代人单核细胞衍生巨噬细胞中ATP诱导的[Ca2+]i内流。MRS4719可用于研究缺血性中风[1]。
Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
NBI-921352(XEN901)是一种有效的钠通道抑制剂,特别针对Nat/1.6通道。NBI-921352(XEN901)有效治疗癫痫的神经系统病变,无不良副作用(摘自专利WO2017201468A1)[1]。
LNK754 是一种有效的 farnesyltransferase 抑制剂,可用于癌症和阿尔兹海默症的治疗。
SSR411298是一种口服活性、选择性和可逆性脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。SSR411298具有创伤后应激障碍研究的潜力[1]。
Dynorphin(2-17)(猪)是一种源自Prodynorphin的肽,可改善吗啡依赖性戒断的躯体症状[1]。
PSB-12062是有效,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人类 P2X4 的 IC50 值为1.38 μM。
N-(3-Hydroxyphenyl)-arachidonoyl amide (Compound 23) 是一种 anandamide 转运抑制剂,IC50 为 21.3 μM。
MTX115325 (Example 1) 是口服有效、脑渗透性的 USP30 抑制剂 (IC50=12 nM),具有神经保护活性。MTX115325 增加线粒体外膜蛋白 TOM20(USP30 底物)的泛素化 (EC50=32 nM),增加线粒体自噬。MTX115325 可防止多巴胺能神经元损失并保留纹状体多巴胺。
Donitriptan 是一种有效的高亲和力 5-HT1B/1D 受体激动剂,pKi 分别为 9.4 和 9.3。
3'-DMTr dG(iBu)是一种用于合成核酸的核苷,如用于研究病毒感染(HBV、HDV)的抗病毒药物,以及用于治疗阿尔茨海默病和其他Tauopathy的寡核苷酸[1]。
CHIC35是EX-527的类似物,是SIRT1的有效和选择性抑制剂(IC50=0.124µM)。CHIC35显示出相对于SIRT2(IC50=2.8µM)或SIRT3(IC50>100µM)对SIRT1的潜在选择性抑制[1]。CHIC35具有抗炎作用,可用于CHARGE综合征研究[1][2]。
A-77636盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和长效多巴胺D1受体激动剂(pKi=7.40；Ki=39.8 nM),具有抗帕金森病活性。A-77636盐酸盐在多巴胺D2受体[1][2]处功能不活跃。
HC-070 是一种瞬时受体电位通道蛋白 4/5 (TRPC4/TRPC5) 拮抗剂,在细胞中,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 值分别为 9.3 nM 和 46 nM。
Setiptiline(Org-8282)为5羟色胺受体拮抗剂。
sFTX-3.3 是一种 Ca2+ 通道拮抗剂,对 P 型和 N 型 Ca2+ 通道的 IC50 分别约为 0.24 mM 和 0.70 mM。
Crocin II 是从栀子 (Gardenia jasminoides) 果实中分离出来的,具有抗氧化,抗癌和抗抑郁活性。Crocin II 抑制NO产生,IC50 值为 31.1 μM。Crocin II 抑制 iNOS 和 COX-2 的蛋白质和 m-RNA 的表达。
Rho激酶-IN-2(化合物23)是一种口服活性、选择性和中枢神经系统(CNS)渗透Rho激酶(ROCK)抑制剂(ROCK2 IC50=3nM)。Rho激酶-IN-2可用于亨廷顿研究[1]。
RWJ-51204 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂,Ki 值为 0.2-2 nM。
Dynamin IN-1是一种有效的动态蛋白抑制剂,IC50值为1.0µM[1]。
RET-IN-18是一种吡啶酮化合物。是RET的强效抑制剂。RET-IN-18是RET的强效抑制剂。RET-IN-18具有研究肠易激综合征(IBS)和其他胃肠道疾病相关疾病以及癌症和神经退行性疾病的潜力(摘自专利WO2022017524A1,化合物1)[1]。
(S)-BAY 73-6691 是 BAY 73-6691 (HY-104028) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 PDE9A 抑制剂。
Uperolein是一种类似于生理素的特有肽,产生于皱纹Uperoleia rugosa和马齿Uperolei marmorata的皮肤中。Uperolein对胃肠道和纵向肌肉都有痉挛作用[1][2][3]。
PHA-543613是一种有效的口服活性脑渗透剂和选择性α7 nAChR激动剂,Ki为8.8 nM。PHA-543613显示α7-nAChR对α3β4、α1β1γδ、α4β2和5-HT3受体的选择性【1】。PHA-543613可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究【2】。