(Z)-KC02 是一种 ABHD16A 抑制剂,ABHD16A 是产生溶血-PS 的磷脂酰丝氨酸 (PS) 脂肪酶。溶血磷脂酰丝氨酸 (lyso-PS) 是一种信号脂,调节免疫和神经过程。它与多种神经系统疾病,如色素性视网膜炎和白内障 (PHARC) 有关。(Z)-KC02 可以消耗 PHARC 受试者的淋巴母细胞中的 lyso-PS。(Z)-KC02 还减少巨噬细胞中 lyso-PS 和脂多糖诱导的细胞因子的产生,调节体内 lyso-PS 代谢。
棕榈酸-1-13C是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
1,7-二甲基尿酸是咖啡因的代谢物[1]。
AChE-IN-17(化合物1)是一种有效的AChE抑制剂,其IC50值为28.98μM。AChE-IN-17可显著防止H2O2诱导的PC12细胞死亡,具有良好的神经保护作用。AChE-IN-17可用于研究神经退行性疾病(NDs)[1]。
MAO-B-IN-11(化合物8c)是一种有效的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,IC50为1.3μM。MAO-B-IN-11具有神经保护活性[1]。
Saikosaponin C 是柴胡中的活性成分,在阿尔滋海默症中主要靶作用于 amyloid beta 和 tau 蛋白。Saikosaponin C 抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的释放,抑制异常 tau 蛋白的磷酸化,但对 BACE1 的活性和表达无作用。
Ganglioside GM1 是神经节苷脂家族的成员,可用于神经系统疾病研究。Ganglioside GM1 是霍乱毒素 1 的功能性组织受体。
SB399885 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,人重组和天然 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 9.11 和 9.02。SB399885 具有认知增强特性。
L-AP4(L-APB)一水合物是III组mGluRs的有效和特异性激动剂,mGlu4、mGlu8、mGlu6和mGlu7受体的EC50分别为0.13、0.29、1.0、249μM[1][2]。
Amisulpride hydrochloride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
TLQP-21 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽,是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50：小鼠 TLQP-21=10.3 μM；人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 激活 C3aR1,从而诱导细胞内 Ca2+ 的增加。TLQP-21 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。
拉法多芬是单胺类再摄取抑制剂。拉法多芬在短期服用后具有足够的效果(从专利WO2006121218A1中提取,化合物1)[1]。
反式塞维美林(AF102A)(盐酸盐)作为AF102B的反式异构体,是一种M1选择性胆碱能激动剂。反式头孢美林(AF102A)(盐酸盐)可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Midodrine盐酸盐是一种α1受体激动剂, 可治疗家族性自主神经异常和直立性低血压。
α1 adrenoceptor-MO-1 是一种 S 型对映体,对 alpha 1 adrenergic receptor 具有亲和性,可以抗 α-肾上腺素能,同时能够止痛；比 R 型对映体的活性高。
Substance P TFA (Neurokinin P TFA) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)。
FM19G11 是一种 hypoxia-inducible factor-1-alpha (HIF-1α) 抑制剂,在 HeLa 细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性,其 IC50 值为 80 nM。当 HIF-1α 途径在常氧条件下失活时,FM19G11 会调节其他信号途径,包括 mTOR 和 PI3K/Akt/eNOS。
Tandospirone 柠檬酸是一种有效的,选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM).
GBR 12935双盐酸盐是多巴胺再吸收抑制剂。
Hyp9是一种瞬时受体电位典型6(TRPC6)特异性激动剂。Hyp9可用于脊髓损伤(SCI)的研究[1]。
Imidafenacin(KRP-197; ONO-8025)是一种有效的和选择性的M3受体抑制剂,Kb值为0.317nM,对M2受体Kb值稍弱。
(±)-Darifenacin-d4是氘标记的(±)-Darifenacin。(±)-Darifenacin是Darifenacin的外消旋体。达利非那霉素是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂[1]。
乙磺酰亚胺-d5是氘标记的乙磺酰亚胺。乙磺酰亚胺是一种广泛使用的抗癫痫药物,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,并阻断低电压激活的T型钙通道。
维罗达明是一种内源性大麻素,它通过激活大麻素(CB)受体来调节神经传递。维拉帕米是CB1受体的拮抗剂和CB2受体的激动剂。维罗地明通过触发MAPK信号和ROS产生诱导巨核细胞分化。维洛达明可用于研究各种神经疾病,如阿尔茨海默病和帕金森病[1][2]。
FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
Morginin是一种有效且选择性的TRPA1离子通道天然激动剂,EC50为3.14μM。Morginin不激活或非常弱地激活香草醛类体感通道TRPV1、TRPV2、TRPV3和TRPV4以及美拉他丁冷却受体TRPM8。辣根苷具有降血糖、抗菌、抗炎、抗癌和神经保护活性[1][2]。
D-丝氨酸-d3((R)-丝氨酸-d3)是氘标记的D-丝氨酸(HY-100808)。D-丝氨酸(((R)-丝氨酸)是一种参与神经胶质-突触相互作用的内源性氨基酸,具有独特的神经递质特征,是NMDA谷氨酸受体的有效协同激动剂。D-丝氨酸在主要的NMDAR依赖过程中具有重要的调节作用,包括NMDAR介导的神经传递、神经毒性、突触可塑性和细胞迁移[1][2][3]。