| 描述 |
Bifemelane hydrochloride 是一种有效,选择性和竞争性的单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂,Ki 值为 4.20 μM,它也非竞争性地抑制 MAO-B,Ki 为 46.0 μM。Bifemelane hydrochloride 具有很强的抗抑郁活性,可用于研究与脑血管疾病有关的认知和情绪障碍。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
MAO-A:4.2 μM (Ki)
MAO-B:46 μM (Ki)
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| 体外研究 |
联苯胺对MAO-A的抑制作用呈剂量依赖性,人脑突触体和肝线粒体的Kis分别为4.2±0.2和14.1±0.7μM[1]。联苯胺对MAO-B活性具有剂量依赖性抑制作用,其在人脑突触体和人肝线粒体中的Kis分别为46.0±3.6和65.2±7.0μM[1]。
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| 体内研究 |
联苯胺(20-80毫克/千克;静脉注射)剂量依赖性地降低了野外试验中的勘探活性[3]。联苯胺(20-80 mg/kg;i.p.)可减少强迫游泳试验中的静止时间,但其剂量依赖性不明显,已经达到20 mg/kg的上限[3]。动物模型:用利血平诱导雄性大鼠(230~270g)低温[3]剂量:20、40、80mg/kg给药:单次静脉注射。结果:利血平诱导的体温降低最多10℃。
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| 参考文献 |
[1]. Naoi M, et, al. 4-(O-benzylphenoxy)-N-methylbutylamine (bifemelane) and other 4-(O-benzylphenoxy)-N-methylalkylamines as new inhibitors of type A and B monoamine oxidase. J Neurochem. 1988 Jan; 50(1): 243-7. [2]. Fasipe OJ, et, al. The emergence of new antidepressants for clinical use: Agomelatine paradox versus other novel agents. IBRO Rep. 2019 Jan 9; 6:95-110. [3]. Moryl E, et, al. Potential antidepressive properties of amantadine, memantine and bifemelane. Pharmacol Toxicol. 1993 Jun; 72(6): 394-7.
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