Methiothepin (maleate)

• 常用名: Methiothepin (maleate)
• 英文名: Methiothepin Maleate
• CAS号: 19728-88-2
• 分子量: 472.62
• 密度: N/A
• 沸点: 462.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₈N₂O₄S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 233.8ºC

Methiothepin (maleate)用途

马来酸甲硫氨酸是一种有效的非选择性5-HT2受体拮抗剂,pKds为7.10(5-HT1A)、7.28(5HT1B)、7.56(5HT1C)、6.99(5HT1D)、7.0(5-HT5A)、7.8(5-HT5B)、8.74(5-HT6)和8.99(5-HT7),pKis为8.50(5HT2A)、8.68(5HT2B)和8.35(5HT2C)。

Methiothepin (maleate)名称

• 中文名: 马来酸甲硫基西平
• 英文名: methiothepin maleate

Methiothepin (maleate)生物活性

• 描述: 马来酸甲硫氨酸是一种有效的非选择性5-HT2受体拮抗剂,pKds为7.10(5-HT1A)、7.28(5HT1B)、7.56(5HT1C)、6.99(5HT1D)、7.0(5-HT5A)、7.8(5-HT5B)、8.74(5-HT6)和8.99(5-HT7),pKis为8.50(5HT2A)、8.68(5HT2B)和8.35(5HT2C)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  pKd: 7.10 (5-HT1A), 7.28 (5HT1B), 7.56 (5HT1C), 6.99 (5HT1D)[1], 7.0 (5-HT5A), 7.8 (5-HT5B), 8.74 (5-HT6), 8.99 (5-HT7)[3] pKi: 8.50 (5-HT2A), 8.68 (5-HT2B), 8.35 (5-HT2C)[2]

• 体外研究: 马来酸甲硫氨酸是一种5-HT受体拮抗剂,5-HT1A、5HT1B、5HT1C、5HT1D[1]的pKds分别为7.10、7.28、7.56和6.99。甲磺酸甲硫庚平还显示5-HT5A、5-HT5B、5-HT6和5-HT7的pKds分别为7.0、7.8、8.74和8.99[2]。甲硫氨酸对5-HT2A、5HT2B和5HT2C表现出高亲和力,pKis分别为8.50、8.68和8.35[3]。
• 参考文献:

  [1]. Schoeffter P, et al. 5-Hydroxytryptamine (5-HT)-induced endothelium-dependent relaxation of pig coronary arteries is mediated by 5-HT receptors similar to the 5-HT1D receptor subtype. J Pharmacol Exp Ther. 1990 Jan;252(1):387-95.

  [2]. Knight AR, et al. Pharmacological characterisation of the agonist radioligand binding site of 5-HT(2A), 5-HT(2B) and 5-HT(2C) receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2004 Aug;370(2):114-23. Epub 2004 Jul 30.

  [3]. Hoyer D, et al. International Union of Pharmacology classification of receptors for 5-hydroxytryptamine (Serotonin). Pharmacol Rev. 1994 Jun;46(2):157-203.

Methiothepin (maleate)物理化学性质

• 沸点: 462.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₈N₂O₄S₂
• 分子量: 472.62
• 闪点: 233.8ºC
• 精确质量: 472.14900
• PSA: 131.68000
• LogP: 3.99190
• 蒸汽压: 3.61E-08mmHg at 25°C
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

Methiothepin (maleate)毒性和生态

Methiothepin (maleate)英文别名

• methiothepin hydrogen maleate
• N6-Cyclopentyladenosine
• Metitepine maleate
• metitepinmaleate
• METHIOTHEPIN MALEATE