1883518-31-7

• 常用中文名：GNE 0723
• 常用英文名：GNE 0723
• CAS号：1883518-31-7
• 分子式：C₁₆H₈ClF₆N₅OS
• 分子量：467.776
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2018-09-06 11:20:20
• 更新时间：2024-01-09 19:57:44
• GNE 0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。

名称

• 中文名: GNE 0723
• 英文名: GNE 0723
• 英文别名: Cyclopropanecarbonitrile, 2-[7-[[5-chloro-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-5-oxo-2-(trifluoromethyl)-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-3-yl]-, (1R,2R)-; (1R,2R)-2-[7-{[5-Chloro-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]methyl}-5-oxo-2-(trifluoromethyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-3-yl]cyclopropanecarbonitrile; MFCD30829912

物化性质

• 密度: 1.8±0.1 g/cm3
• 沸点: 505.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₈ClF₆N₅OS
• 分子量: 467.776
• 闪点: 259.4±32.9 °C
• 精确质量: 467.004242
• LogP: 2.89
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.680

生物活性

• 描述: GNE 0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 21 nM (GluN2A), 7.4 μM (GluN2C), 6.2 μM (GluN2D)[1]

• 体外研究: GNE 0723是脑透性的NMDAR正变构调节剂,GluN2A的EC50为21 nM,GluN2C和GluN2D的EC50分别为7.4和6.2μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Villemure E, et al. GluN2A-Selective Pyridopyrimidinone Series of NMDAR Positive Allosteric Modulators with an Improved in Vivo Profile. ACS Med Chem Lett. 2016 Oct 31;8(1):84-89.