Ro 25-6981是包含NR2B亚基的NMDA受体选择性阻断剂,对于重组型NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A受体的IC50为0.009 和 52 μM。
MCPG 是一种羧基苯基甘氨酸。MCPG能阻断代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) , 具有mGluR亚型的拮抗活性。MCPG 可用作研究长时程增强(LTP)的诱导和维持。
13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到,Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter) 抑制剂,它对多巴胺转运蛋白 (DAT) (IC50=0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) (IC50=0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50=312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病、抑郁症和可卡因成瘾等疾病的研究。
他氟前列素酸(AFP-172)是他氟前列素的一种活性代谢形式,是一种选择性前列腺素样FP受体激动剂。他氟前列素酸对人前列腺素样FP受体有很高的亲和力,Ki和EC50值分别为0.4nm和0.53nm。他氟前列素酸对前列腺素类EP3受体(IC50=67 nM)的结合亲和力是对前列腺素类FP受体的126倍。他氟前列素酸可用于青光眼的研究[1][2][3]。
HFI-419是一种胰岛素调节的氨肽酶(IRAP)抑制剂。HFI-419对IRAP有抑制作用,Ki值为0.48μM。HFI-419可用于研究认知和记忆障碍,如阿尔茨海默病、脑外伤和中风[1]。
LZWL02003 是一种抗神经炎症剂。LZWL02003 对 MPP+ 诱导的神经元损伤具有保护作用,并降低 ROS 的表达。LZWL02003 可改善鱼藤酮 (HY-B1756) 诱导的 PD 大鼠模型的认知、记忆、学习和运动能力。LZWL02003 可用于神经退行性疾病研究。
sEH/AChE-IN-4(化合物(+)-15)是一种有效的、BBB穿透的sEH(可溶性环氧化物水解酶)和AChE(乙酰胆碱酯酶)双重抑制剂,IC50值分别为3.1 nM(hsEH)、1660 nM(hAChE)、179 nM(hBChE、人丁酰胆碱酯酶)、14.5 nM(msEH)和102 nM(mAChE)[1]。
Shanzhiside methyl ester 是从轮状乳杆菌中分离得到的。Shanzhiside methyl ester 是一种小分子胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体激动剂,具有诱导抗异常性痛觉耐受的能力。
Darifenacin(UK88525)是M3毒蕈碱型受体拮抗剂,pKi为8.9。
DPNI-GABA 是一种硝基吲哚啉笼式化合物, 抑制 GABA(A) 受体,减少 GABA 诱发的峰值反应,IC50 值为 0.5 mM。
D-苏氨酸-PPMP盐酸盐是葡萄糖神经酰胺(GlcCer)合酶的有效抑制剂。D-苏氨酸-PPMP盐酸盐可以阻断有丝分裂并减少囊肿的产生[1][2]。
NUCC-000323是一种有效的超氧化物歧化酶1(SOD1)抑制剂。NUCC-000323抑制SOD1表达。NUCC-000323可用于肌萎缩侧索硬化症(ALS)的研究[1]。
Isobavachin 是可从 Psoralea morisiana 中分离得到的一种抗氧化剂,在A环的8号位置有一个prenyl基团,它可以促进神经元的分化和其蛋白异戊烯化的潜在作用。
JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂,常用于神经系统疾病的研究。
分泌素(猪)是一种神经内分泌激素,是第一种被识别的激素,由主要位于十二指肠粘膜的S细胞分泌。分泌素也是一种27个氨基酸的肽,作用于分泌素受体。分泌素由所有成熟肠内分泌细胞亚群中的细胞表达,并可由脂肪酸刺激。分泌素刺激胰腺水和碳酸氢盐的分泌。分泌素在器官中发挥各种作用,可用于消化系统、中枢神经系统和能量代谢的研究[1][2]。
恶草酚VI作为脂质囊泡膜电位的光学指示剂。恶草酚VI适用于检测与重组囊泡中(Na++K+-ATP酶活性相关的膜电位变化[1]。
GSK894490A 是一种非肽类生长素释放肽受体激动剂。
L-Glutathione reduced (GSH; γ-L-Glutamyl-L-cysteinyl-glycine) 是一种内源性抗氧化剂,能够清除氧自由基。
Tigolaner 是GABA 的拮抗剂,可调节氯离子通道。Tigolaner 是一种抗寄生虫剂。
Androst-4-ene-3,17-diol, dipropanoate, (3β,17β)- 是睾酮代谢物4-雄烯二醇的二丙酸酯。
RU-505是一种有效的β-淀粉样蛋白(Aβ)-纤维蛋白原相互作用抑制剂,在荧光偏振(FP)和AlphaLISA分析中IC50s分别为5.00和2.72μM。RU-505对BBB具有高度渗透性。RU-505可减少脑淀粉样血管病(CAA)。RU-505可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
PF-CBP1盐酸盐是一种CREB结合蛋白溴区的高度选择性抑制剂。
CTOP 是一种多肽,可以作为 μ-opioid receptor 的拮抗剂。
CIQ是一种亚基选择性的NMDA受体增强剂, 作用于NR2C或NR2D亚基。
MK-0974是降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,与人和恒河猴CGRP结合的Ki分别为0.77 nM 和 1.2 nM。
AM404是一种内源性大麻素再摄取抑制剂,在低微摩尔范围内阻断阿难酰胺的IC50值运输[1]。AM404能够松弛用苯肾上腺素收缩的大鼠离体肝动脉,pEC50值为7.4(对应于0.04µM的EC50)。神经保护作用[2]。
ML226是一种有效的含α/β水解酶结构域的蛋白质11(ABHD11)体外和原位抑制剂,IC50分别为15和0.68 nM[1]。
BMS-466442是asc-1(丙氨酸-丝氨酸-半胱氨酸转运体-1)的有效和选择性抑制剂,IC50为11 nM。BMS-466442抑制[3H]D-丝氨酸摄取进入大鼠脑突触体,IC50为400 nM。BMS-466442可用于精神分裂症研究[1][2]。