Etifoxine(HOE 36-801)是GABAA受体增强剂,倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。
Tropisetron是5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂,对5-HT3受体的IC50为70.1 nM。
Chaetochromin A (Compound 1) 是一种真菌代谢产物。Chaetochromin A 具有 A 型肉毒杆菌神经毒素 (BoNT A) 的抑制作用 (IC50=24.6 μM)。
YNT-185是一种非肽、选择性增食欲素2型受体(OX2R)激动剂,OX2R和OX1R的EC50分别为0.028和2.75μM。YNT-185改善小鼠模型中的发作性睡病-猝倒症状[1][2]。
棕榈酸-13C16钠是13C标记的棕榈酸钠。棕榈酸钠是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸钠可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
(R,R)-甲磺酸瑞波汀是一种具有良好生物利用度的抗抑郁药。(R,R)-瑞波汀是瑞波汀的对映体,瑞波汀为选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。瑞波汀由(R,R)和(S,S)对映异构体组成,对α-肾上腺素能受体和毒蕈碱受体的亲和力低,对动物的毒性低[1][2]。
(Lys22)-淀粉样蛋白β-蛋白(1-42)是野生型淀粉样蛋白蛋白β-肽(1-4 2)的突变[1]。
N-Despropyl Ropinirole (SKF-104557) 是多巴胺 D2 受体激动剂 Ropinirole (HY-B0623) 的活性代谢物。N-Desryl Ropinirole 是人 D2 和 D3 受体 的完全激动剂。N-Desryl Ropinirole 是 hD4 受体 的部分激动剂。
Indacaterol-d3是氘标记的Indacaterol。
2'-MeCCPA是一种有效和选择性的A1腺苷受体(A1AR)激动剂。2'-MeCCPA有效抑制直接途径中棘神经元(DMSN)和间接途径中棘神经(IMSN)[1][2]中的cAMP调节。
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate是一种抗组胺剂, 且是血清素和组胺2拮抗剂。
Pronethalol ((±)-Pronethalo) 是一种非选择性的 β-肾上腺素 (β-adrenergic) 拮抗剂。 Pronethalol 是有效的 Sox2 表达抑制剂。Pronethalol 可预防和逆转洋地黄引起的室性心律失常,也可以限制脑动静脉畸形 (AVMs)。
MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性,针对活性位点,不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。 MAFP也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂。
Tiagabine hydrochloride hydrate 是一种有效、选择性的 GABA uptake 抑制剂,为抗惊厥剂；在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
PNU-282987是_alpha_7 nAChR受体选择性激动剂,Ki值为26nM,对_alpha_1_beta_1_gamma__delta_和_alpha_3_beta_4nAChRs亲和力弱。
ILS-920 是一种非免疫抑制性雷帕霉素类似物,具有有效的神经保护活性。ILS-920 选择性结合亲免蛋白 FKBP52 和 L 型电压门控钙通道 (VGCC) 的 β1 亚基。ILS-920 对 FKBP52 的选择性是 FKBP12 的 200 倍。ILS-920 可大大降低了免疫抑制活性。
SOD1-Derlin-1抑制剂-1(化合物56-20)是SOD1-Der lin-1相互作用的抑制剂。SOD1-Derlin-1抑制剂-1抑制IC50值为7.11μM的SOD1G93A-Derlin-1复合物。SOD1-Derlin-1抑制剂-1可用于肌萎缩侧索硬化的研究[1]。
UPF-648是犬尿氨酸3-单加氧酶(KMO)有效抑制剂,1uM浓度下能达到约81%的抑制效果,对犬尿素转氨酶KAT无抑制作用。
2614W94是具有选择性的,可逆的monoamine oxidase-A抑制剂,IC50值和Ki值分别为5 nM和1.6 nM。
PKI(5-24),酰胺(IP20酰胺)是20个残基的肽,对应于cAMP依赖性蛋白激酶的热稳定抑制剂蛋白的活性部分。PKI(5-24),酰胺是一种强效的cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)(PKA,Ki为2.3nM[1]。
Futoquinol是从海风藤干燥的地上部分分离出来的一种新木脂素。富托喹醇能有效抑制小胶质细胞产生NO。富托喹醇具有抗神经炎症活性[1]。
Lethedioside A是分裂1(Hes1)二聚体抑制剂的增强剂,IC50值为9.5μM[1]。
11β-HSD1-IN-1 是一种有效的 11β 羟类固醇脱氢酶Ⅰ型 (11β-HSD) 抑制剂,IC50 值为 52 nM,可用于疼痛的研究。
QNZ 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生,IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。
L-酪氨酸-13C,15N是13C和15N标记的L-酪氨酸[1]。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可抑制后皮质的柠檬酸合成酶活性[2]。