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188404-10-6结构式
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  • 常用中文名:MAFP
  • 常用英文名:Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate
  • CAS号:188404-10-6
  • 分子式:C21H36FO2P
  • 分子量:370.482
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷脂
  • 发布时间:2017-08-19 02:18:44
  • 更新时间:2024-01-09 23:19:43
  • MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性,针对活性位点,不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。 MAFP也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂。

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中文名 MAFP
英文名 MAFP,(5Z,8Z,11Z,14Z)-5,8,11,14-eicosatetraenyl-methylesterphosphonofluoridicacid
英文别名 Methyl (5Z,8Z,11Z,14Z)-icosa-5,8,11,14-tetraen-1-ylphosphonofluoridate
Methyl (5Z,8Z,11Z,14Z)-5,8,11,14-icosatetraen-1-ylphosphonofluoridate
Phosphonofluoridic acid, P-[(5Z,8Z,11Z,14Z)-5,8,11,14-eicosatetraen-1-yl]-, methyl ester
Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate
MAPF,Phosphonofluoridic acid,methyl-5Z,8Z,11Z,14Z-eicosatetraenyl ester
Phosphonofluoridicacid
5Z,8Z,11Z,14Z-EICOSATETRAENYL-PHOSPHONOFLUORIDIC ACID,METHYL ESTER
MAPF
METHYLPHOSPHONOFLUORIDIC ACID 5,8,11,14-EICOSATETRAENYL ESTER
METHYL-5Z,8Z,11Z,14Z-EICOSATETRAENYL ESTER PHOSPHONOFLUORIDIC ACID METHYL ACETATE
MAFP
描述 MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性,针对活性位点,不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。 MAFP也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂。
相关类别
靶点

cPLA2, iPLA2[1], Anandamide amidase[2]

体外研究 MAFP以浓度依赖性方式抑制iPLA2,在4088℃下在P388D1细胞中预孵育5分钟后IC50为5μM。 cPLA是一种磷脂水解酶,使用丝氨酸-228残基的羟基作为其催化亲核试剂[1]。 MAFP也是anandamide酰胺酶的抑制剂和CB1大麻素受体的配体。 MAFP显示出对anandamide酰胺酶的选择性,其分别比对胰凝乳蛋白酶和胰蛋白酶的效力高约3000倍和30000倍。 MAFP取代[3H] CP-55940与CB1大麻素受体的结合,IC50为20 nM,而anandamide为40 nM [2]。
激酶实验 将MAFP溶解并稀释在DMSO中。为了研究MAFP对iPLA 2抑制的可逆性,首先使用来自Amicon的Centricon-10浓缩器将P388D1 iPLA 2浓缩约10倍。然后将浓缩的iPLA 2(20μL)与DMSO中的80μMMAFP或单独的DMSO(2μL)在40℃下预温育5分钟。取出2μL等分试样,随后将1500倍稀释到3 mL含有100μMDPPC(每50μL测定混合物200000 cpm),400μMTritonX-100,100 mM Hepes(pH 7.5),5 mM EDTA的测定混合物中,1mM DTT和0.8mM ATP。在指定的时间点,取出50μL等分试样并定量剩余的酶活性[1]。
细胞实验 使用约1×10 6个N18TG2完整神经母细胞瘤细胞测量细胞培养物中的anandamide酰胺酶的抑制。将实验细胞在1.5mL培养基中预孵育20分钟,所述培养基由含有青霉素,链霉素,庆大霉素,10%牛小牛血清的Fl2 / DMEM和MAFP(1,5,10,20nM)组成。对照细胞不含抑制剂。然后加入花生四烯酰基,继续培养1小时。细胞中[3H] anandamide的量通过液体闪烁计数来量化,所述液体闪烁计数从通过暴露于X射线胶片[2]鉴定的TLC板的适当区域刮下。
参考文献

[1]. Lio YC, et al. Irreversible inhibition of Ca(2+)-independent phospholipase A2 by methyl arachidonyl fluorophosphonate. Biochim Biophys Acta. 1996 Jul 12;1302(1):55-60.

[2]. Deutsch DG, et al. Methyl arachidonyl fluorophosphonate: a potent irreversible inhibitor of anandamide amidase. Biochem Pharmacol. 1997 Feb 7;53(3):255-60.

密度 1.0±0.1 g/cm3
沸点 455.3±34.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H36FO2P
分子量 370.482
闪点 229.1±25.7 °C
精确质量 370.243683
PSA 36.11000
LogP 7.44
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.474
储存条件 2-8℃
危害码 (欧洲) F: Flammable;Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲) R11
安全声明 (欧洲) 16-26-29-33
危险品运输编码 UN 1231 3/PG 2