SB742457是5-HT6受体拮抗剂,pKi为9.63,比对其它受体的抑制性高100倍以上。
TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1)阻断剂,Kd 为 20 nM。
Gemlapodect(RO554965)是磷酸二酯酶10A(PDE10A)的抑制剂。Gemlapodect可用于研究精神分裂症[1]。
GSK356278 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对人 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 值分别为 8.6、8.8 和 8.7。GSK356278 具有抗炎活性,并具有抗焦虑和增强认知的作用。
Lactupicrin(Lactupicrin)是一种特有的苦味倍半萜内酯,可以缓解疼痛。Lactupicrin具有动脉粥样硬化保护作用[1][2]。
Idramantone是一种免疫兴奋剂,用于神经系统疾病。
14,15-环氧二十碳三烯酸(14,15-EET)是花生四烯酸(HY-109590)的代谢产物。14,15-环氧二十碳三烯酸是体内血小板聚集的有效抑制剂。14,15-环氧二十碳三烯酸促进星形胶质细胞Aβ清除。14,15-环氧二十碳三烯酸可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
5-Hydroxyindole-3-acetic acid 是 5-羟色胺或甲氧基肾上腺素的主要代谢产物,被用作神经内分泌肿瘤的生物标志物。
LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性,低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性,降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
D-Trimannuronic acid 是一种从海藻中提取的藻酸盐低聚物,可以诱导小鼠巨噬细胞分泌 TNF-α。D-Trimannuronic acid 可用于疼痛和血管性痴呆的研究。
2-Hydroxy-3-methylbutanoic 是 GHB 的一个结构类似物,GHB 是一种中枢神经系统中发现的天然物质,也是一种神经药物。
TTK21(CBP-p300激活剂TTK21)是CBP/p300组蛋白乙酰转移酶活性的小分子激活剂,在275μM浓度下具有最大作用；在体外诱导组蛋白H3和H4的乙酰化但不诱导H2B和H2A的乙酰化；促进神经发生和延长成年小鼠的记忆持续时间,促进感觉的再生和发芽运动轴突,以及脊髓损伤的小鼠和大鼠模型中感觉和运动功能的恢复。
联苯嗪是一种苯乙嗪类似物,是一种有效的选择性LSD1抑制剂,b>Ki为59 nM。Bizine可以调节癌细胞中的大量组蛋白甲基化。Bizine具有神经保护作用[1]。
LY2795050是高活性κ-阿片受体(KOR)拮抗剂,IC50为0.72 nM。
L-酪氨酸D4是一种氘标记的L-酪氨酸。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可抑制后部皮质的柠檬酸合成酶活性[1]。
Sulindac硫化物-d3是氘标记的Sulindac硫化物。Sulindac硫化物是一种非竞争性γ-分泌酶抑制剂,γ42分泌酶活性的IC50为20.2μM。
P物质(5-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的C端七肽,是一种神经肽。物质P(5-11)与NK-1速激肽受体结合[1]。
5-HT7 agonist 1 是一种选择性的 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 222.93 nM,可用于研究与 5-HT7 受体相关的疾病,例如中枢神经系统疾病。
TCS 1102是食欲肽OX受体拮抗剂,对OX2和OX1受体的Ki分别为0.2和3 nM。
Flumexadol 是一种口服活性非麻醉镇痛药。Flumexadol 是一种选择性和亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,对于 Flumexadol 的 (+)-对映体,Ki 为 25 nM,选择性是 5-HT2A 受体的 40 倍。
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRα,RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
TCL053是一种可电离的脂质载体,用于以优异的折射率将活性成分,特别是核酸引入细胞。TCL053与DPPC(二棕榈酰磷脂酰胆碱)、PEG-DMG(聚乙二醇二肉豆蔻酰甘油)和胆固醇一起形成脂质纳米颗粒(LNP),能够将Cas9 mRNA和sgRNA递送到骨骼肌[1][2]。
VU0359595(CID-53361951；ML-270)是一种有效且选择性的药理学磷脂酶D1(PLD1)抑制剂,IC50为3.7nM。VU03595对PLD1的选择性大于PLD2的1700倍(IC50为6.4μM)。VU0359595可用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病和炎症性疾病的研究[1][2][3][4]。
GET73 是一种天然神经递质 γ-羟基丁酸 (GHB) 的类似物。GET73 具有抗酒精和抗焦虑的特性。GET73 对谷氨酸在海马的传递有显著的影响。
Frakefamide 具有有效的止痛作用,是选择性的 μ受体的外围激动剂。Frakefamide 不能透过血脑屏障,进入中枢神经系统。