188196-22-7

• 常用中文名：氟雷法胺
• 常用英文名：frakefamide
• CAS号：188196-22-7
• 分子式：C₃₀H₃₄FN₅O₅
• 分子量：563.620
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2018-10-06 16:14:18
• 更新时间：2024-01-03 13:13:24
• Frakefamide 具有有效的止痛作用,是选择性的 μ受体的外围激动剂。Frakefamide 不能透过血脑屏障,进入中枢神经系统。

名称

• 中文名: 氟雷法胺
• 英文名: frakefamide
• 英文别名: L-Phenylalaninamide, 4-fluoro-L-phenylalanyl-N-[(2R)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropyl]amino]-1-oxopropyl]-; 4-Fluoro-L-phenylalanyl-N-[(2R)-2-(L-tyrosylamino)propanoyl]-L-phenylalaninamide; frakefamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 897.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₀H₃₄FN₅O₅
• 分子量: 563.620
• 闪点: 496.8±34.3 °C
• 精确质量: 563.254395
• LogP: 1.45
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.610

生物活性

• 描述: Frakefamide 具有有效的止痛作用,是选择性的 μ受体的外围激动剂。Frakefamide 不能透过血脑屏障,进入中枢神经系统。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: Frakefamide(LEF576)在输注2分钟后产生剂量依赖性的吗啡适当增加,在最高试验剂量(10μmol/kg)下的反应为50%,而在输注15分钟后,在17.5μmol/kg下产生最大25%的吗啡适当反应[1][2]。
• 参考文献:

  [1]. Modalen AO, et al. A novel molecule (frakefamide) with peripheral opioid properties: the effects on resting ventilation compared with morphine and placebo. Anesth Analg. 2005 Mar;100(3):713-7.

  [2]. Swedberg MD, et al. Drug discrimination: A versatile tool for characterization of CNS safety pharmacology and potential for drug abuse. J Pharmacol Toxicol Methods. 2016 Sep-Oct;81:295-305.