1380329-87-2

• 常用中文名：Gemlapodect
• 常用英文名：Gemlapodect
• CAS号：1380329-87-2
• 分子式：C₂₂H₂₁N₇O₃
• 分子量：431.45
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2023-04-12 10:43:08
• 更新时间：2024-04-06 14:42:26
• Gemlapodect(RO554965)是磷酸二酯酶10A(PDE10A)的抑制剂。Gemlapodect可用于研究精神分裂症[1]。

名称

• 英文名: Gemlapodect

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₁N₇O₃
• 分子量: 431.45

生物活性

• 描述: Gemlapodect(RO554965)是磷酸二酯酶10A(PDE10A)的抑制剂。Gemlapodect可用于研究精神分裂症[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  PDE10A

• 体内研究: Gemlaptect(5-15 mg口服；一天一次持续 6.周) 显著改善儿童期发作性流利性障碍 (COFD)患者的工作和生活社会功能,显示出生物安全性[2]。 Gemlaptect(10mg/kg口服；单剂量) 在 9周龄的 标准差大鼠中不改变葡萄糖耐受性。[2]。 Gemlaptect(0.3 mg/kg口服；一天一次持续 8.天) 在 10周龄的 标准差大鼠中诱导葡萄糖耐受性轻微改善,空腹血糖无变化,空腹胰岛素降低[2]。 动物模型：COFD成年男性患者(18-50岁)[2]。剂量：5-15mg。给药：口服灌胃；每天一次,持续6周。结果：改善了COFD患者的口吃、工作、社会生活、家庭生活和家庭责任,并显示出生物安全性。动物模型：9周或10周雄性SD大鼠[2]。剂量：0.3 mg/kg或10 mg/kg。给药：口服灌胃；每天一次,持续1或8天。结果：健康大鼠糖耐量无明显变化。
• 参考文献:

  [1]. Zagorska A, et al. Phosphodiesterase 10 Inhibitors - Novel Perspectives for Psychiatric and Neurodegenerative Drug Discovery. Curr Med Chem. 2018;25(29):3455-3481.

  [2]. GARIBALDI, et al. METHODS FOR THE TREATMENT OF CHILDHOOD-ONSET FLUENCY DISORDER. World Intellectual Property Organization. WO2022162193