[Ala17]-MCH 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物,是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。Eu3+螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd=0.37 nM) 亲和性高,而对 MCHR2 的亲和性低。
12-Ketodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,是肾脏的代谢物。12-Ketodeoxycholic acid 可以作为肾脏损伤的标志物。
Deoxycytidine triphosphate trisodium salt (dCTP trisodium salt) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate trisodium salt 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
鞘氨醇脂质神经酰胺N-去乙酰化酶(SCDase)切断脂肪酸和鞘氨醇碱之间的N-酰基连接。鞘氨醇神经酰胺N-去乙酰化酶催化鞘氨醇糖脂转化为溶血磷脂[1]。
微囊藻毒素RR(Cyanoviridin RR)是一种有效的口服活性蛋白磷酸酶抑制剂。微囊藻毒素RR诱导小鼠肝细胞凋亡和内质网应激[1][2]。
兰索拉唑砜(AG-1813)是一种口服活性和选择性的H+,K+-ATP酶抑制剂。兰索拉唑砜可通过抑制H+、K+-ATP酶来显著刺激胃酸分泌。兰索拉唑砜在十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管反流病和Zolinger-Ellison病中有潜在的应用[1][2]。
PF-06424439 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
GSK837149A是针对KR结构域的人脂肪酸合成酶(FASN)的选择性抑制剂。GSK837149A对FASN具有可逆的抑制作用,对I型FASN具有选择性(Ki=30nM)。GSK837149A也是NADPH的竞争性抑制剂和乙酰乙酰辅酶a的非竞争性抑制剂。GSK837149A可用于肥胖和癌症的研究[1][2]。
L-色氨酸-15N2(色氨酸-15N2)是15N标记的L-色氨酸。L-色氨酸(色氨酸)是一种必需氨基酸,是5-羟色胺、褪黑素和维生素B3的前体[1]。
Lopixibat氯化物(LUM-001,HP-625)是钠-胆汁酸协同转运蛋白和回肠胆汁酸转运蛋白(IBAT)的有效,选择性口服抑制剂。高胆固醇血症2期临床
TH10785是一种DNA糖基化酶1(OGG1)激活剂,TH10785可以与OGG1的苯丙氨酸-319和甘氨酸-42氨基酸相互作用,提高酶活性,产生β,δ-裂解酶酶功能。TH10785可以在其分子结构内控制由氮碱介导的催化活性。TH10785可用于研究与DNA氧化损伤相关的各种疾病和衰老[1]。
Evocalcet 对钙敏感受体 (CaSR) 具有激活作用来自专利 WO 2017061621 A1,化合物 A。
SH-BC-893是一种水溶性,口服生物可利用的合成鞘脂,可触发营养转运蛋白内化,并阻断癌细胞中溶酶体依赖性营养生成途径,激活蛋白磷酸酶2A(PP2A),导致脂质激酶PIKfyve的错误定位；选择性杀死表达活化的细胞合成代谢致癌基因Ras在体外和体内的形式。
STL1267是一种有效的跨血脑屏障REV-ERB激动剂,REV-ERBα的Ki值为0.16µM。STL1267没有显示细胞毒性。STL1267抑制BMAL1的基因表达[1]。
M084,一种苯并咪唑衍生物,可抑制线粒体呼吸,激活线粒体未折叠蛋白反应和 AMPK,招募 SIR-2.1 和 SKN-1,最终通过转录因子 DAF-16,延缓线虫的衰老过程。
β-Casomorphin, human 是一种阿片样肽,为 opioid 受体激动剂。
Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA),Km 为 60 μM。
Axltide 是基于小鼠胰岛素受体的底物1 (氨基酸 979-989)。Axltide 是 Axl、DDR2、Mst1和JAK2激酶的底物。
Diadenosine pentaphosphate pentaammonium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸,可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分,如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
APOL1-IN-1是一种载脂蛋白L1(APOL1)抑制剂,从专利WO2020131807A1化合物87中提取。APOL1-IN-1可用于局灶节段性肾小球硬化(FSGS)和非糖尿病肾病(NDKD)的研究[1]。
BI 3231是一种有效的选择性羟基类固醇17ß-脱氢酶13(HSD17B13)抑制剂,hHSD17B23和mHSD17B3的IC50分别为1和13nM。BI 3231具有研究非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和其他肝病的潜力[1]。
Regaloside H是一种苯丙酸甘油糖苷,是一种糖异生抑制剂。Regaloside H可减少肝细胞中葡萄糖的生成[1]。
L-鸟氨酸-d7盐酸盐是氘标记的L-鸟氨酸盐酸盐。L-鸟氨酸盐酸盐是一种游离氨基酸,在尿素循环中起着核心作用,对过量氮的处理也很重要。
(-)-Camphoric acid 是 Camphoric acid 的低活性异构体。Camphoric acid 刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor) 表达。Camphoric acid 还诱导 NF-κB 和 AP-1 活化。
CB1 inverse agonist 1 是一种高效的,具有口服活性的,特异性 CB1 受体的反向激动剂,对 CB1 和 CB2 受体的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。具有抑制食欲作用。