304694-39-1

• 常用中文名：SB-435495
• 常用英文名：SB-435495
• CAS号：304694-39-1
• 分子式：C₃₈H₄₀F₄N₆O₂S
• 分子量：720.822
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷脂
• 发布时间：2020-01-20 18:14:57
• 更新时间：2024-01-11 19:28:42
• SB-435495是一种有效的口服活性Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06 nM；抑制全人血浆中的酶,IC50为3 nM；与其他CYP450酶的相互作用很小(CYP450 IC50:1A2>100 mM,2C9>100 uM,2C19>40 uM,2D6=37 uM)；有效抑制链脲佐菌素-糖尿病棕色挪威大鼠的BRB分解。动脉粥样硬化2期停止

名称

• 英文名: sb-435495
• 英文别名: sb-435495; N-[2-(Diethylamino)ethyl]-2-{2-[(4-fluorobenzyl)sulfanyl]-5-[(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl]-4-oxo-1(4H)-pyrimidinyl}-N-{[4'-(trifluoromethyl)-4-biphenylyl]methyl}acetamide; 1(4H)-Pyrimidineacetamide, N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]-5-[(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl]-4-oxo-N-[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 793.9±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₈H₄₀F₄N₆O₂S
• 分子量: 720.822
• 闪点: 433.9±35.7 °C
• 精确质量: 720.286987
• LogP: 7.48
• 蒸汽压: 0.0±2.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.595

生物活性

• 描述: SB-435495是一种有效的口服活性Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06 nM；抑制全人血浆中的酶,IC50为3 nM；与其他CYP450酶的相互作用很小(CYP450 IC50:1A2>100 mM,2C9>100 uM,2C19>40 uM,2D6=37 uM)；有效抑制链脲佐菌素-糖尿病棕色挪威大鼠的BRB分解。动脉粥样硬化2期停止
• 参考文献: References 1. Blackie JA, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Sep 16;12(18):2603-6. 2. Canning P, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7213-8. 3. Tyurin VA, et al. Cell Death Differ. 2014 May;21(5):825-35. 4. Jiang Z, et al. Respir Res. 2012 Nov 12;13:100. View Related Products by Target Phospholipase Atherosclerosis