MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂,能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量,这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂,也是 GPR120 的选择性部分激动剂。
GLP-1R激动剂14(化合物14)是一种GLP-1受体激动剂,EC50为0-20 nM,抗h-GLP-2[1]。
CPT2(肉碱棕榈酰转移酶2)是一种参与脂肪酸氧化的酶,也是结直肠癌(CRC)的预后生物标志物。CPT2过表达可激活p-p53,增加p53的表达,从而抑制肿瘤增殖,促进细胞凋亡。CPT2缺乏导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2的下调也与各种癌症的进展高度相关,并具有癌症研究的潜力[1][2]。
瑞舒伐他汀锌盐(瑞舒伐他汀锌)是一种含锌形式的瑞舒伐他汀(HY-17504A)。瑞舒伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,可用于动脉粥样硬化研究[1]。
[Nle8]生长抑素(1-28)是生长抑素(1-2 8)的衍生物,其中去甲亮氨酸取代了8位的蛋氨酸。[Nle8]生长抑素(1-28)增加淀粉酶释放。[Nle8]生长抑素(1-28)增加胰腺腺泡中的环AMP[1]。
L-谷氨酰胺-1-13C(L-谷氨酸5-酰胺-1-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
Teneligliptin是新型长效DPP-4高活性抑制剂,竞争性抑制人和大鼠血浆中DPP-4及人重组型DPP-4,IC50为1 nM。
Robin-1 是一种有效的,可逆的特异性真核核糖体生物合成抑制剂,GI50 为 136±7 nM。
N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 是从玛卡 (Lepidium meyenii Walp) 中分离得到的一种玛卡酰胺。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 通过激活典型的 Wnt/β‐catenin 信号通路,诱导间充质干细胞成骨分化和随后的骨形成。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 可用于骨质疏松症的研究。
Fluo-8 AM是一种钙荧光探针,可装入原生质体中检测家蝇肉组织细胞中的钙。
SEW84(SEW04784)是Aha1刺激的Hsp90(ASH)ATP酶活性(IC50=0.3μm)的第一类特异性抑制剂,但不抑制基础Hsp90 ATP酶；SEW84结合Aha1的C末端结构域(Kd=1.7μm),以减弱其与Hsp90的不对称结合。SEW84抑制GR和AR依赖性荧光素酶的表达,IC50分别为1.3μm和0.7μm。SEW84阻断Aha1依赖性Hsp90伴侣活性,包括萤火虫荧光素酶的体外和体内复性,以及前列腺癌细胞模型中雄激素受体的转录活性。SEW84促进神经退行性tau病细胞和组织模型中磷酸化tau的清除。
GW1929盐酸盐是一种口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPARγ)激动剂,人PPARγ的pKi为8.84,人和小鼠PPARγ分别为8.56和8.27。GW1929盐酸盐具有抗糖尿病功效和神经保护潜力。GW1929盐酸盐抑制神经元凋亡并显示抗炎潜力[1][2][3]。
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。
Tiplaxtinin 是一种口服有效的选择性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,IC50 为 2.7 μM。
L-鸟氨酸-1,2-13C2盐酸盐是13C标记的L-鸟氨酸盐酸盐。L-鸟氨酸盐酸盐是一种游离氨基酸,在尿素循环中起着核心作用,对过量氮的处理也很重要。
AMG 837氢氧化钙是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。
AdipoRon 是可口服的脂联素受体 (AdipoR) 激动剂,能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合,Kd 值分别为 1.8 μM 和 3.1 μM。
PTP1B-IN-1是PTP1B小分子抑制剂,IC50值为1.6mM,常作为类似物衍生的母核。
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂,IC50 为 1 μM。
红细胞酸是碳水化合物的内源性代谢产物,可用于代谢相关疾病的研究。它在高尿酸血症的发作和改善中起着关键作用,并与转醛酶缺乏症的线粒体功能障碍有关[1]。
1,4-二甲氧基苯-d10是氘标记的1,4-二乙氧基苯[1]。1,4-二甲氧基苯是一种内源性代谢产物。
Altanserin 是一种5-HT2A 选择性放射性配体。Altanserin 能传递人类5-羟色胺。Altanserin可用于胞外5-HT增加的脆弱性的生化和细胞机制研究。
mGAT3/4-IN-1(化合物19b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.31和5.24。在糖尿病神经病变小鼠中,mGAT3/4-IN-1表现出显著的触觉异常痛觉降低[1]。
奥达曲肽作为一种纳米级P-选择素抑制剂,是6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸和KPAK的纳米给药系统,用于靶向血栓[1]。
Lapaquistat (T-91485) 是一种胆固醇生物合成 cholesterol biosynthesis 的抑制剂,是 TAK-475 的活性代谢产物。Lapaquistat 可以降低他汀类药物在降脂治疗中的肌毒性。
熊去氧胆酸(熊去氧胆酸)钠是由肠道细菌转化(cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。熊去氧胆酸钠作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5(TGR5,GPCR19)和法尼类X受体(FXR)。熊去氧胆酸钠可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。口服活性[1][2]。
CCK(26-31)(非硫酸化)是CCK的N-末端片段,CCK是一种在肠道和大脑中发现的肽激素,刺激消化,调节饱腹感,并与焦虑相关。CCK(26-31)在非硫酸盐形式中的活性也低于硫酸盐形式[1]。