N,N′-Diferuloylputrescine 是 pigmentation 的抑制剂,降低了 57% 的色素沉着。N,N′-Diferuloylputrescine 显著降低 MITF 的蛋白水平。N, N ' –Diferuloylputrescine 对活性氧有很强的抗氧化活性。
Tosagestin(Org 30659) 是一种 19-去睾酮衍生的孕激素。Tosagestin 抑制卵巢功能来抑制排卵的水平。Tosagestin 抑制 T47D-S 细胞增殖。
Tiron是多种金属的无毒螯合剂。Tiron是维生素E的细胞渗透性类似物,具有羟基自由基和超氧化物清除剂的作用。泰隆是一种口服活性抗氧化剂。Tiron可用于缓解动物体内的急性金属过载[1][2][3]。
藏柴胡皂苷V(TKV)是从柴胡的甲醇提取物中分离得到的一种三萜二甘糖苷。。藏柴胡皂苷V抑制脂质积聚,三酰甘油含量在对脂肪细胞没有细胞毒性的情况下出现。藏柴胡皂苷V抑制核转录因子的mRNA表达,如过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)和CCAAT/增强子结合蛋白α(C/EBPα)。藏柴胡皂苷V抑制3T3-L1前脂肪细胞分化。藏柴胡皂苷V可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究[1]。
癸二酸-d4是氘标记的癸二酸[1]。癸二酸是一种正常的尿酸,被发现与肉碱酰基肉碱转移酶缺乏症和中链酰基辅酶a脱氢酶缺乏症有关[2]。
Cetilistat是胰腺癌和胃肠道脂酶的抑制剂。它有糖尿病和非糖尿病的肥胖治疗中有很大的作用。
1,5-Isoquinolinediol 是一种 有效的 PARP 抑制剂,IC50 值为 0.18-0.37 µM。1,5-Isoquinolinediol 减轻糖尿病诱导的视网膜 NADPH 氧化酶诱导的氧化应激。
Ro 28-1675 (Ro 0281675)是变构的GK活化剂,SC1.5为0.24 uM。
(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体,具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 0.6 µM,可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病,自身免疫性疾病的研究。
SU 10603是 P45017α (P450c17; CYP17A1) 的特异性抑制。
Domagrozumab是一种抗肌肉生长抑制素的人源化单克隆抗体,其对人肌肉生长抑制物的KD值为2.6pM。多马珠单抗诱导肌肉合成代谢活性。多马珠单抗可用于杜氏肌营养不良(DMD)的研究[1]。
姜黄素5-8(CUR5-8)是一种有效的口服天然活性姜黄素(CUR)类似物。姜黄素5-8抑制脂滴形成。姜黄素5-8增加自噬并抑制细胞凋亡。姜黄素5-8改善胰岛素抵抗和胰岛素敏感性[1]。
胆囊收缩素(CCK(26-33))游离酸是一种胆囊收收缩素片段。胆囊收缩素(26-33)游离酸可减少食物摄入和胆囊收缩[1]。
(Z) -PUGNAc是一种有效的O-GlcNAcase抑制剂。(Z) -PUGNAc是一种比E型更有效的O-GlcNAcase抑制剂[1]。
AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
lathosterol-d7是氘标记的Lathosterrol。拉托司特罗是一种类似胆固醇的分子。血清拉托特罗浓度是全身胆固醇合成的指标[1]。
BMS-986339是一种口服有效的FXR激动剂。BMS-986339与His298和ASN287残基形成氢键。BMS-986339可用于研究原发性胆汁性肝硬化(PBC)、原发性硬化性胆管炎(PSC)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、抗纤维化[1]。
Mogroside II-A2 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside II-A2 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
氯化异戊酰肉碱是L-亮氨酸分解代谢的产物,是人类中性粒细胞钙依赖性蛋白酶(钙蛋白酶)的有效激活剂[1]。
1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
Cathepsin K inhibitor 5 是一种有效的组织蛋白酶 K 抑制剂。
Gosogliptin 是一种有效的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂。
视黄醇-d8是氘标记的维生素A。视黄醇是一种内源性代谢物。
Oxeglitazar 是一种口服活性化合物,可用于 II 型糖尿病的研究。
TRβ激动剂3(化合物3)是一种有效的TRβ激动剂。TRβ激动剂3可减少HepG2中的脂质积聚,并促进脂解,具有类似的效果。TRβ激动剂3是一种潜在的TRβ选择性拟甲状腺药物。
TD-5471 hydrochloride 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素能受体的全激动剂。