1236767-85-3

• 常用中文名：D5D-IN-326
• 常用英文名：D5D-IN-326
• CAS号：1236767-85-3
• 分子式：C₁₇H₁₁F₈N₃O₄
• 分子量：473.27
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2019-03-03 17:51:03
• 更新时间：2025-08-25 13:02:19
• D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂,在酶实验和细胞实验中,分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM,对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中,D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性,并且减轻小鼠体重。

名称

• 中文名: D5D-IN-326
• 英文名: D5D-IN-326

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₁F₈N₃O₄
• 分子量: 473.27
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂,在酶实验和细胞实验中,分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM,对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中,D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性,并且减轻小鼠体重。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 72 nM (Rat D5D), 22 nM (Human D5D)[1]

• 体外研究: D5D-IN-326是一种选择性,口服活性的δ-5去饱和酶(D5D)抑制剂,在酶和基于细胞的检测中,大鼠和人D5D的IC50分别为72和22 nM,对D6D或D9D活性无影响[1]。
• 体内研究: D5D-IN-326(0.1,1和10mg/kg,口服6周)在10mg/kg时逐渐降低体重,但在治疗6周后,DIO小鼠的剂量降低无效[1]。 D5D-IN-326(10mg/kg,口服6周)也显着降低Ccl2,Cd68,Adgre1和Il6的基因表达水平,降低附睾Lep和Adipoq mRNA,其在HFD DIO小鼠中显着增加[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yashiro H, et al. A Novel Selective Inhibitor of Delta-5 Desaturase Lowers Insulin Resistance and Reduces Body Weight in Diet-Induced Obese C57BL/6J Mice. PLoS One. 2016 Nov 10;11(11):e0166198.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi