1185189-97-2

• 常用中文名：R-PSOP
• 常用英文名：R-PSOP
• CAS号：1185189-97-2
• 分子式：C₂₀H₂₂N₄O₂
• 分子量：350.41
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2022-03-26 22:03:12
• 更新时间：2025-08-25 11:36:46
• R-PSOP是一种高效、选择性的非肽NMUR2拮抗剂。R-PSOP与NMUR2结合,人和大鼠NMUR2的Kis分别为52和32 nM。R-PSOP显示中度中枢神经系统渗透。R-PSOP可用于研究饮食障碍、肥胖、疼痛和压力相关障碍[1]。

名称

• 英文名: R-PSOP

物化性质

• 密度: 1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 461.7±45.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₂₀H₂₂N₄O₂
• 分子量: 350.41
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: R-PSOP是一种高效、选择性的非肽NMUR2拮抗剂。R-PSOP与NMUR2结合,人和大鼠NMUR2的Kis分别为52和32 nM。R-PSOP显示中度中枢神经系统渗透。R-PSOP可用于研究饮食障碍、肥胖、疼痛和压力相关障碍[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 根据Schild分析,R-PSOP在人和大鼠NMUR2的功能Kb值分别为92和155 nM(R-PSOP对NMU-25在表达人或大鼠NMUR2的HEK293细胞中诱导的细胞内钙动员反应的影响)[1]。R-PSOP强烈抑制肽激动剂NMU-25、NMU-23和NMU-8在表达NMUR2的人类胚胎肾293细胞中刺激的反应[1]。在测量磷酸肌醇周转或细胞内钙动员的功能分析中,R-PSOP强烈抑制肽激动剂NMU-25、NMU-23和NMU-8在表达NMUR2的人类胚胎肾293细胞中刺激的反应[1]。R-PSOP浓度依赖性地抑制10nM NMU-25(5nM的EC50)刺激的人NMUR2表达细胞中的磷脂酰肌醇(PI)转换反应。IC50值被确定为86 nM[1]。
• 体内研究: R-PSOP(10μL 50 nmol；鞘内注射；雄性Sprague-Dawley大鼠)在大鼠脊髓反射制剂中减弱NMU-23诱发的伤害性反应[1]。
• 参考文献:

  [1]. Liu JJ, et al. Discovery and pharmacological characterization of a small-molecule antagonist at neuromedin U receptor NMUR2. J Pharmacol Exp Ther. 2009;330(1):268-275.