3-氯-5-羟基苯甲酸是一种强效、口服活性和选择性乳酸受体GPR81激动剂,对人GPR81的EC50为16μM。在肥胖小鼠模型中,3-氯-5-羟基苯甲酸对脂肪分解具有良好的体内效应[1]。
L-苯丙氨酸-13C9,d8,15N((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9,d8,15N)是氘,13C-和15-标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
脱氧胆酸是一种23碳的胆汁酸。脱氧胆酸是一种去甲胆酸代谢产物和类固醇人体代谢产物[1]。
2'-脱氧鸟苷-5'-单磷酸二钠(5'-dGMP二钠)是一种以鸟嘌呤为核碱的单核苷酸。2'-脱氧鸟苷5'-单磷酸二钠是一种核酸鸟苷三磷酸(GTP)衍生物[1]。
Thr101,也称为NOX抑制剂VII,是HDAC1、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8和HDAC9的剂量依赖性抑制剂。Thr101也是一种NOX抑制剂。
Tirzepatide (LY3298176) 是葡萄糖依赖性胰岛素营养多肽 (GIP) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体双重激动剂,正在开发用于治疗 2 型糖尿病。与杜拉鲁肽相比,Tirzepatide (LY3298176) 在血糖控制和体重减轻方面的疗效明显更好。
Pipecolic acid是赖氨酸的代谢产物。
5-Aminolevulinic acid盐酸盐是体内血红素生物合成的中间体,为四吡咯的前体。
Galactose 1-phosphate Potassium salt 是半乳糖代谢中的中间体和核苷酸糖。
Pparδ激动剂8是一种有效的Pparδ激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起着关键作用。Pparδ激动剂8具有研究非酒精性脂肪肝(NAFLD)的潜力(摘自专利WO2021169769A1,化合物TM2)[1]。
Sp-cAMPS三乙胺,一种cAMP类似物,是cAMP依赖性PKA I和PKA II的有效激活剂。Sp-cAMPS三乙胺也是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE3A)抑制剂,Ki为47.6µM。Sp-cAMPS三乙胺结合PDE10 GAF结构域,EC50为40μM[1][2][3]。
加压素V2受体拮抗剂1(化合物4g)是一种加压素V2受体(V2R)拮抗剂,Ki为3.8 nM。加压素V2受体拮抗剂1可用于常染色体显性多囊肾病(ADPKD)研究[1]。
Exendin (9-39) 是特异竞争性的 glucagon-like peptide-1 受体拮抗剂。
VU661是一种吩嗪甲酰胺,是一种昼夜节律的调节剂,可以延长昼夜节律的周期。VU661是一种氧化还原活性小分子[1]。
Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子,是 NO 生成的抑制剂,可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。
Olmesartan impurity 是Olmesartan 的杂质。 Olmesartan (RNH-6270) 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂,常用于高血压的研究。
GIP (1-30) amide, porcine 是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体激动剂,与天然 GIP (1-42) 的亲和力一样高。
GLP-1R激动剂3是一种有效的GLP-1R激动剂。GLP-1R激动剂3是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由下消化道L细胞分泌的一种肠道降血糖激素。GLP-1R激动剂3具有研究糖尿病的潜力(摘自专利WO2021197464A1,化合物1)[1]。
Ruboxistaurin hydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PKCβ 抑制剂,对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM,对 PKCη (IC50,52 nM),PKCα (IC50,360 nM),PKCγ (IC50,300 nM) 和 PKCδ (IC50,250 nM) 的抑制作用相对较弱,而对 PKCζ (IC50,>100 μM) 无作用。
Morroniside 通过抑制神经元凋亡和 MMP9/2 的表达从而发挥神经保护作用。
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。对大鼠脑 GABAB 和 GABAA 受体的结合亲和力 (Ki) 分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。
HPSE1-IN-2 (compound 2) 是 Heparanase-1 (HPSE1) 抑制剂,也抑制外切-β-d-葡萄糖醛酸酶 (GUSβ) 和葡萄糖脑苷脂酶 (GBA) 活性。
RGLS4326(RG4326)是microRNA-17(miR-17)的第一类短寡核苷酸抑制剂。RGLS4326可用于常染色体显性多囊肾病(ADPKD)的研究。RGLS4326抑制HeLa细胞中的miR-17功能,EC50值为28.3 纳米[1]。
RORγ-IN-1 是一个 RORγ 抑制剂来自专利 US 9481674 B1。Ki 值为 <100 nM。
9,10-Dihydroxystearic acid 是油酸的氧化产物,可以改善 KKAy 小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
二氢衣壳酸是衣壳素家族的一种化合物,是一种口服活性TRPV1激动剂。二氢辣椒酸可用于代谢疾病的研究[1]。