Mecasermin(人IGF-I；FK780)是一种重组人胰岛素样生长因子I(IGF-I)。Mecasermin具有研究生长激素受体缺陷或生长激素抑制抗体导致的生长激素(GH)不敏感性生长失败的潜力[1]。
亚油酸-13C18是13C标记的亚油酸。亚油酸是一种常见的多不饱和脂肪酸(PUFA),存在于植物油、坚果和种子中。亚油酸是膜磷脂的一部分,是维持表皮透皮水屏障一定水平膜流动性的结构成分。亚油酸通过氧化机制诱导红细胞和血红蛋白损伤[1][2]。
yGsy2p-IN-1 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p) 抑制剂。yGsy2p-IN-1 是一种竞争性人类糖原合酶 1 (hGYS1) 抑制剂,IC50 为 2.75 µM,对野生型 hGYS1 的 Ki 值为 1.31 µM。yGsy2p-IN-1 是一种吡唑抑制剂,可用于糖原储存疾病 (GSDs)。
JZP-430 是一种有效的、高度选择性的、不可逆的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,靶向抑制人类 ABHD6 的 IC50 值为 44 nM。
腺苷2',3'-环磷酸是一种2',5'-环嘌呤核苷酸。腺苷2',3'-环磷酸可降解为2'-AMP和3'-AMP[1][2]。
1'-Hydroxy bufuralol 是bufuralol 的主要代谢物,可反应 CYP2D 的活性。
GW6340是一种肠道特异性LXR激动剂。GW6340促进巨噬细胞反向胆固醇转运(mRCT)[1]。
Tin(IV) mesoporphyrin IX dichloride (Stannsoporfin) 是一种血红素加氧酶 (HO) 抑制剂,被开发用于预防婴儿高胆红素血症发展为黄疸, 详细信息请参考专利文献 WO2011103196A1。
Biliatresone 是一种从球藻 Dysphania glomulifera 和 D. littoralis 中分离出来的天然毒素。Biliatresone 是一种 1,2-二芳基-2-丙酮类异黄酮,在斑马鱼模型中会产生肝外胆道闭锁。
罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。
α淀粉酶-IN-1(化合物11)是一种α-淀粉酶抑制剂,其IC50值为0.5509μM。α淀粉酶-IN-1具有抗氧化活性,清除DPPH自由基的IC50值为53.49μM。IC50可用于糖尿病和氧化应激相关疾病的研究。[1]
Emixustat是新颖的视觉周期调节器,是视觉周期异构酶的抑制剂,体外实验的IC50值为4.4 nM。
血浆纤维蛋白(ITA 104)是一种口服活性降血脂、血小板聚集抑制剂[1][2]。
Worenine 分离自黄连。Worenine 在大鼠体内第一阶段代谢中显示出脱氢,氢化,羟基化和脱亚甲基反应。在大鼠体内 II 期代谢中主要为为硫酸化和葡萄糖醛酸化反应。
Proinsulin C-peptide (human) 是一种由 31 个氨基酸残基构成的多肽,连接胰岛素原 A 链和 B 链以确保其正确折叠,具有生物活性和调节细胞的功能。
SCO-267是一种变构GPR40全激动剂。SCO-267可用于包括糖尿病在内的慢性病研究[1]。
L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于治疗纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调。
JNT-517 (Example 352) 是一种口服有效的 SLC6A19 变构抑制剂,可用于苯丙酮尿症 (PKU) 的研究。
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (compound 15) 是口服有效的 CYP4A11/4F2 抑制剂,IC50s 分别为 120 nM 和 220 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 可抑制大鼠肾中 20-HETE 生成,对尿病肾病和常染色体显性多囊肾病有潜在抑制作用。
鞘磷脂磷酸二酯酶是一种水解酶,参与鞘磷脂的代谢过程。鞘磷脂磷酸二酯酶水解鞘磷脂转化为磷酸胆碱和神经酰胺。鞘氨醇磷酸二酯酶在细胞分化、各种免疫和炎症反应以及细胞内胆固醇运输和代谢中也发挥着重要作用[1][2]。
甘霉素I是α-葡萄糖苷酶和HMG-CoA还原酶的双重抑制剂。甘霉素I还可以抑制HIV蛋白酶。甘霉素I具有抗糖尿病和抗破骨细胞生成的作用[1][2]。
HCGRP-(8-37) 是人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段,也是 CGRP 受体的拮抗剂。
黄嘌呤氧化酶-IN-4(化合物19a)是一种口服活性强效黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,IC50为0.039μM。黄嘌呤氧化酶-IN-4在氧酸钾诱导的高尿酸血症大鼠中表现出低尿酸血症效力。黄嘌呤氧化酶-IN-4可用于高尿酸血症和痛风研究[1]。
4-甲基伞形烯醇油酸酯是酸性和碱性脂肪酶的荧光底物。4-甲基伞形烯丙基油酸酯被脂肪酶裂解,释放出4-甲基伞状烯丙基(Ex/Em=320/450 nm)[1][2]。
Denufosol四钠(INS37217)是一种长效P2Y2受体激动剂,其对P2Y2受体激活的EC50约为10μM[1]。
4β-羟基withanolide E,从秘鲁酸浆中分离,通过调节有丝分裂克隆扩增抑制3T3-L1细胞的脂肪细胞分化。4β-羟基withanolide E是一种脂肪生成抑制剂,抑制PPARγ、C/EBPα和脂肪细胞特异性分子aP2 mRNA的表达[1]。