863491-70-7

• 常用中文名：PF-02575799
• 常用英文名：PF-02575799
• CAS号：863491-70-7
• 分子式：C₄₂H₃₇FN₄O₄
• 分子量：680.76600
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2016-10-12 19:36:58
• 更新时间：2025-09-19 18:22:26
• MTP-IN-1是微粒体甘油三酯转移蛋白 (microsomal triglyceride transfer protein (MTP)) 抑制剂,IC50 值为0.77±0.29 nM。

名称

• 中文名: PF-02575799
• 英文名: N-[(1S)-2-[(4-fluorophenyl)methyl-methylamino]-2-oxo-1-phenylethyl]-2-[[2-(4-propan-2-yloxyphenyl)benzoyl]amino]quinoline-6-carboxamide
• 英文别名: unii-i6kf9af7f7; PF-02575799

物化性质

• 分子式: C₄₂H₃₇FN₄O₄
• 分子量: 680.76600
• 精确质量: 680.28000
• PSA: 103.86000
• LogP: 8.02290
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: MTP-IN-1是微粒体甘油三酯转移蛋白 (microsomal triglyceride transfer protein (MTP)) 抑制剂,IC50 值为0.77±0.29 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 0.77±0.29 nM (MTP)[1]

• 体外研究: PF-02575799是参考文献[1]的化合物13。
• 体内研究: PF-02575799在其最低有效剂量(10mg/kg)下产生明显的甘油三酯效应。 PF-02575799丙氨酸转氨酶在100 mg/kg时显着增加[1]。
• 动物实验: 大鼠[1]在7天大鼠模型中测试配制的PF-02575799的喷雾干燥的分散体。测量食物摄入，体重，肝脏TG以及血清丙氨酸转氨酶（ALT）。在最终研究中，检查剂量效应关系（PF-02575799 1,3,10,30和100 mg / kg qd）并测量全身暴露[1]。
• 参考文献:

  [1]. Robinson RP, et al. Discovery of microsomal triglyceride transfer protein (MTP) inhibitors with potential for decreased active metabolite load compared to dirlotapide. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jul 15;21(14):4150-4.