481658-94-0

• 常用中文名：地洛他派
• 常用英文名：CP742033
• CAS号：481658-94-0
• 分子式：C₄₀H₃₃F₃N₄O₃
• 分子量：674.710
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2018-01-13 02:31:29
• 更新时间：2025-08-25 13:05:01
• CP742033 是一种选择性的微粒体甘油三酯转运蛋白 (MTP) 抑制剂,可以减轻糖尿病狗的体重。

名称

• 中文名: CP742033
• 英文名: CP742033
• 英文别名: 578H0RMP25; N-((1S)-2-(Benzylmethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl)-1-methyl-5-(((4'-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl)carbonyl)amino)-1H-indole-2-carboxamide; N-{(1S)-2-[Benzyl(methyl)amino]-2-oxo-1-phenylethyl}-1-methyl-5-({[4'-(trifluoromethyl)-2-biphenylyl]carbonyl}amino)-1H-indole-2-carboxamide; N-{(1S)-2-[benzyl(methyl)amino]-2-oxo-1-phenylethyl}-1-methyl-5-({[4'-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl]carbonyl}amino)-1H-indole-2-carboxamide; 1H-Indole-2-carboxamide, 1-methyl-N-((1S)-2-(methyl(phenylmethyl)amino)-2-oxo-1-phenylethyl)-5-(((4'-(trifluoromethyl)(1,1'-biphenyl)-2-yl)carbonyl)amino)-; Slentrol; 1H-Indole-2-carboxamide, 1-methyl-N-[(1S)-2-[methyl(phenylmethyl)amino]-2-oxo-1-phenylethyl]-5-[[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]carbonyl]amino]-; Dirlotapide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 821.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₀H₃₃F₃N₄O₃
• 分子量: 674.710
• 闪点: 450.5±34.3 °C
• 精确质量: 674.250488
• LogP: 6.95
• 蒸汽压: 0.0±3.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.614
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: CP742033 是一种选择性的微粒体甘油三酯转运蛋白 (MTP) 抑制剂,可以减轻糖尿病狗的体重。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体内研究: 与安慰剂治疗的限食犬相比,每日一次接受0.3 mg dirlotapide/kg的狗的粗脂肪消化率较小但显着(P = 0.018)下降(6.16±2.22％,平均值±SD),但原油没有差异观察到蛋白质,干物质或能量消化率。 Dirlotapide有效降低食欲和能量摄入而不影响营养物质的消化率,但脂肪消化率降低最小[1]。对于一些狗,Dirlotapide(0.5mg/kg)导致高体重减轻(每周3.3％)和厌食,呕吐和稀便。 Dirlotapide通过降低食欲(约占体重减轻活动的90％)和增加粪便脂肪排泄(约占体重减轻活动的10％)来减轻体重[2]。
• 动物实验: 在5mg / mL油溶液的商业制剂中的Dirlotapide以0.5mg / kg的初始速率给药，基于前2周的体重减轻变化单独调节。分配给安慰剂的狗分别在体重减轻和体重管理阶段以0.1mL / kg和0.075mL / kg的速率接受油载体（与dirlotapide溶液相同的外观）。在喂食前约30分钟，用剂量注射器将剂量体积直接给予狗的口腔。
• 参考文献:

  [1]. Kirk CA, et al. Influence of dirlotapide, a microsomal triglyceride transfer protein inhibitor, on the digestibility of a dry expanded diet in adult dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2007 Aug;30 Suppl 1:66-72.

  [2]. Wren JA, et al. Biologic activity of dirlotapide, a novel microsomal triglyceride transfer protein inhibitor, for weight loss in obese dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2007 Aug;30 Suppl 1:33-42.