一种新型有效的泛AMPK激活剂,对所有AMPK异源三聚体具有相似的效力；在S79增加AMPK底物ACC的磷酸化,EC50为121 nM,有效抑制原代大鼠肝细胞的从头脂肪生成(IC50=25 nM)；增加PGC1a转录和线粒体含量,有效激活肝细胞中的AMPK在骨骼肌中；引起血浆葡萄糖水平的快速降低,而对糖尿病小鼠的肝葡萄糖产生没有影响。
L6H21是查尔酮的衍生物,是一种口服有效的MD-2(髓样分化因子2)抑制剂。L6H21抑制巨噬细胞中TLR4-NF-κB信号传导和NLRP3炎症小体激活。L6H21抑制EtOH+LPS诱导的RAW264.7细胞凋亡和线粒体损伤。L6H21能有效抑制EtOH+LPS诱导的肝脂肪堆积和肝损伤。L6H21在糖尿病前期模型中显示出神经保护作用[1][2]。
YW1128是Wnt/β-连环蛋白信号传导的抑制剂,在报道分子测定中IC 50值为4.1nM。
(R)-Monlunabant ((R)-MRI-1891) 是一种 CB1 受体 调节剂,用于肥胖和代谢疾病的研究。
Bombesin是一种最初从青蛙皮肤中分离的十四肽; 在胃泌素释放和G蛋白受体活化中起重要作用。
Resomelagon(AP1189)是一种口服有效的黑素皮质素受体(MR)激动剂。Resomelagon诱导ERK1/2磷酸化和Ca2+动员。Resomelagon具有抗炎活性。Resomelagon可用于肥胖和慢性炎症研究[1][2]。
4,6-O-ethylidene-α-D-glucose (Ethylidene-glucose) 是一种葡萄糖衍生物,是竞争性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 面部结合部位抑制剂,对野生型 2-脱氧-D-葡萄糖转运的 Ki 值为 12 mM。
SSR240612 是一种有效的,可口服的,特异性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体拮抗剂,对 bradykinin B1 受体(在人 MRC5 细胞和表达人 B1 受体的 HEK 细胞)的 Ki 值分别为 0.48 nM,0.73 nM；对 B2 受体 (在豚鼠回肠膜和表达人 B1 受体的 CHO 细胞) 的 Ki 较弱,分别为 481 nM 和 358 nM。
甘草宁L是一种从光甘草中分离得到的异黄酮。Gancaonin L具有显著的PPAR-γ配体结合活性。Gancaonin L可用于抗糖尿病和抗肥胖的研究[1]。
Indole-3-methanamine 是大麦、谷类食物的摄取生物标志物。
Enterostatin, human, mouse, rat是可以减少脂肪摄入量的五肽。
Risarestat (CT-112)是一种醛糖还原酶抑制剂,开发用于治疗糖尿病并发症。
SLU-P-915是ERR的激动剂。SLU-PP-915对ERRα、ERRβ和ERRγ的EC50值约为400 nM。SLU-PP-915在维持氧化代谢和心力衰竭方面具有潜在的应用[1][2][3]。
β-胰淀素醋酸酯是一种三萜类化合物,具有强大的抗炎、抗真菌、抗糖尿病和抗高脂血症活性。β-胰淀素乙酸酯可通过定位在HMG-CoA还原酶的疏水结合缝隙[1][2][3][4]中来抑制HMG-CoA还原活性。
SSAO抑制剂-2(化合物1)是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂,对人SSAO和MAO-a的IC50分别小于10 nM和10-100μM。SSAO抑制剂-3可用于研究动脉粥样硬化、糖尿病及其并发症、肥胖、中风、慢性肾病、视网膜病变、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、自身免疫性疾病、多发性硬化等[1]。
CB1 antagonist 1 是 CB1 receptor 的拮抗剂,可用于代谢综合征、肥胖、神经炎性疾病、认知障碍和精神病、胃肠功能紊乱和心血管疾病的研究。
AZD8329 是一种有效的 11β-羟甾类脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,对人11β-HSD1 的IC50 值为 9 nM,与 11β-HSD2、17β-HSD1、17β-HSD3 相比,表现出良好的选择性。
CYM-5520是一种选择性变构鞘氨醇1-磷酸受体2(S1PR2)激动剂,EC50为480 nM。CYM-5520不激活S1PR1、S1PR3、S1PR4和S1PR5受体。CYM-5520可与S1P共同结合在S1PR2受体中。CYM-5520可用于骨质疏松症研究[1][2]。
Plantagoside 可从Plantago asiatica 种子中分离得到,是 α-mannosidase 的特异性、非竞争性的抑制剂,其 IC50 值为5 μM。
肽YY(13-36)(犬、小鼠、猪、大鼠)是一种Y2受体亚型激动剂[1]。
4-Amino-L-phenylalanine 是一种内源性代谢产物。
A-908292是一种高效、选择性的乙酰辅酶A羧化酶2(ACC2)抑制剂,IC50为38 nM(hACC2),对ACC1无活性(IC50>30μm)。
MB05032是GNG抑制剂,能靶向果糖-1,6-双磷酸酯酶的AMP结合位点,IC50为16 nM。
山梨醇脱氢酶IN-1是一种有效的口服活性山梨醇脱氢酶抑制剂,对大鼠和人的IC50分别为4.5 nM[1]。
匹塔伐他汀(NK-104)钠是一种有效的羟甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶抑制剂。匹塔伐他汀钠抑制HepG2细胞中乙酸的胆固醇合成,IC50为5.8nM。匹塔伐他汀钠是一种有效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。匹塔伐他汀钠还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝脏保护和肾脏保护作用[1][2][3][8]。
Calcifediol-D6是Calcifediol(25-hydroxy Vitamin D3)的含重氢形式,是前激素。
Chebulic acid 是一种从 Terminalia chebula 中分离出的酚羧酸化合物,具有很强的抗氧化活性,它打破了由晚期糖基化终产物 (AGEs) 诱导的蛋白质交联,抑制了 (AGEs) 的形成。Chebulic acid 对控制代谢参数升高、氧化应激和肾损害有效,支持其在糖尿病肾病中的有益作用。
[DAla2,DArg6]Dynorphin A,(1-13)(猪)(DADAD)是一种在猪垂体提取物中发现的阿片肽(强啡肽-13,DYN)衍生物。DYN对外周阿片受体GPI和MVD有很强的作用,但在体内很容易快速降解。[DAla2,DArg6]Dynorphin A,(1-13)(猪)对酶切割有一定的抵抗力,并阻止酶切割肽[1]。
Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。