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NNMTi

更新时间:2024-01-12 13:17:11

NNMTi结构式
NNMTi结构式
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常用名 NNMTi 英文名 NNMTi
CAS号 42464-96-0 分子量 286.11
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C10H11IN2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 NNMTi用途


NNMTi 是一种有效的烟酰胺 N -甲基转移酶 (NNMT) 的抑制剂 (IC50=1.2 μM),可选择性地结合 NNMT 底物结合位点残基。NNMTi 能促进体外成肌细胞分化,增强老年小鼠肌肉干细胞融合和再生能力。

 NNMTi名称

中文名 5-氨基-1-甲基喹啉-1-鎓碘化物
英文名 NNMTi
英文别名 更多

 NNMTi生物活性

描述 NNMTi 是一种有效的烟酰胺 N -甲基转移酶 (NNMT) 的抑制剂 (IC50=1.2 μM),可选择性地结合 NNMT 底物结合位点残基。NNMTi 能促进体外成肌细胞分化,增强老年小鼠肌肉干细胞融合和再生能力。
相关类别
体外研究 NNMTi(10-30µM;96小时)对C2C12成肌细胞分化产生浓度相关的增加。30µM NNMTi可产生18%的MHC阳性肌管细胞核,与未经处理的分化成肌细胞(12%MHC阳性肌管细胞核)相比,成肌细胞分化程度增加了45%。
体内研究 NNMTi(皮下注射;5 mg/kg和10 mg/kg;2周(伤前1周和伤后1周))对损伤后肌肉再生有影响,5 mg/kg和10 mg/kg时增殖/活跃肌肉的发生率分别提高60%和75%。在5mg/kg和10mg/kg剂量下,含EdU+肌细胞核的纤维相对数量分别增加了40%和48%。对照组融合肌细胞核的比值比分别是低剂量和高剂量NNMTi的0.58和0.53倍[1]。NNMTi(皮下注射;10mg/kg;1周)对小鼠无全身毒性,对照组和NNMTi处理组小鼠的葡萄糖、胆固醇、血浆蛋白和电解质水平无差异。损伤后1周每天重复给药NNMTi对老年小鼠耐受性良好,无不良全身毒性或行为学影响[1]。
参考文献

[1]. Harshini Neelakantan, et al. Small molecule nicotinamide N-methyltransferase inhibitor activates senescent muscle stem cells and improves regenerative capacity of aged skeletal muscle. Biochem Pharmacol. 2019 May;163:481-492.

[2]. Harshini Neelakantan, et al. Structure-Activity Relationship for Small Molecule Inhibitors of Nicotinamide N-Methyltransferase. J Med Chem

 NNMTi物理化学性质

分子式 C10H11IN2
分子量 286.11
储存条件 2-8°C,避光,惰性气体保存

 NNMTi安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 NNMTi英文别名

MFCD22125886
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