2382719-60-8

• 常用中文名：TT-OAD2
• 常用英文名：TT-OAD2
• CAS号：2382719-60-8
• 分子式：C₅₀H₄₉Cl₄N₃O₆
• 分子量：929.75
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 胰高血糖素受体
• 发布时间：2020-06-02 02:04:05
• 更新时间：2024-01-06 12:08:49
• TT-OAD2 是一种非肽的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂,其 EC50 为 5 nM。TT-OAD2 可用于糖尿病的研究。

名称

• 英文名: TT-OAD2

物化性质

• 分子式: C₅₀H₄₉Cl₄N₃O₆
• 分子量: 929.75

生物活性

• 描述: TT-OAD2 是一种非肽的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂,其 EC50 为 5 nM。TT-OAD2 可用于糖尿病的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体
• 靶点:

  EC50: 5 nM (GLP-1 receptor)[2]

• 体外研究: TT-OAD2(0-10μM)以浓度依赖的方式抑制HEK293A细胞内GLP-1-和氧调素介导的cAMP、钙、pERK1/2和β-阻滞剂反应[1]。
• 体内研究: TT-OAD2(3 mg/kg；静脉注射；雄性人GLP-1受体敲入和敲除小鼠)治疗在人源化GLP-1R敲入(KI)和GLP-1R敲除(KO)小鼠上诱导急性IVGTT中的血浆胰岛素[1]。动物模型：雄性人GLP-1受体敲除小鼠(6-11月龄)静脉葡萄糖耐量试验[1]剂量：3mg/kg给药：静脉注射(单剂量)结果：诱导血浆胰岛素。
• 参考文献:

  [1]. Zhao P, et al. Activation of the GLP-1 receptor by a non-peptidic agonist. Nature. 2020 Jan;577(7790):432-436.

  [2]. Transtech Pharma, et al. Substituted azoanthracene derivatives, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof. WO2010114824A1.