LD-ATTEC3 是一种脂滴结合化合物,可用于脂质代谢相关疾病的研究。
Methylcobalamin是维生素B12的一种形式。
Crinecerfont(SSR-125543)盐酸盐是一种口服有效的非肽CRF1受体拮抗剂。Crinecerfont可用于经典的先天性肾上腺增生症(CAH)研究[1]。
BI-685509是一种强效口服活性sGC激活剂。BI-685509恢复环状鸟苷单磷酸(cGMP)并改善一氧化氮(NO)途径的功能。BI-685509可用于慢性肾病(CKD)和糖尿病肾病(DKD)的研究[1]。
L-丙氨酸-d7(L-2-氨基丙酸-d7)是氘标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
Ginkgolide C 是从银杏叶中分离到的黄酮类物质,具有多种生物功能,可以减少血小板聚集,改善阿尔兹海默症等。
Mitoquinone mesylate是一种基于TPP的线粒体靶向抗氧化剂。
氯噻嗪钠是一种口服活性利尿剂和降压药[1]。
Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂,其 EC50 值为 63 nM。
L-157012是一种HMG-CoA还原酶 (HMGCR) 抑制剂。L-157012也是一种降胆固醇剂。
GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC50=33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛和 MIN6 细胞分泌胰岛素。GKA50 对高脂高脂脂肪雌性大鼠有显著的降糖作用。
8-Azido-ATP 是一个光解性的核苷酸类似物,用于鉴定蛋白,如依赖于 DNA 的 RNA 聚合酶。
SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) 是一种精氨酸加压素 (AVP) 类似物,能作为外源性和内源性 AVP 抗利尿作用的特异性拮抗剂。
SR12813 是有效的3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂,IC50 值为 0.85 μM。
乙醇脱氢胆酸是一种胆汁酸甘氨酸缀合物。糖苷氢胆酸用于诊断癌症和其他疾病[1][2]。
(E)-Ligustilide 是从当归中分离得到的,具有肾脏保护作用。
BTI-A-404是人GPR43的强效、选择性和竞争性反向激动剂。BTI-A-404可用于炎症、肥胖和2型糖尿病的研究[1]。
MAP4K4-IN-17是一种有效且高选择性的MAP4K4抑制剂,IC50为14.9 nM,与PF-06260933(一种用于高级临床前开发的先导化合物)相比,显示出改善的整体药物样特性。
PTUPB是一种新型双作用COX-2/sEH抑制剂,IC50为1.26 uM/0.9 nM,不抑制COX-1(IC50>100 uM)；减少肾损伤参数,减少ZDF大鼠的炎症和氧化应激标志物；表现出比单独使用相同剂量的COX-2抑制剂(塞来昔布)或sEH抑制剂(t-AUCB)更有效,在体内显示体内抗异常性疼痛活性；还通过靶向EGFR和透明质酸介导的运动受体抑制胶质母细胞瘤生长,增强顺铂的抗肿瘤功效。
Erdosteine 抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 NF-κB 激活。
7(R)-7,8-二氢青藤碱是一种异喹啉生物碱,可从青藤科植物中分离得到,具有抗破骨细胞作用[1]。
琥珀酸二乙酯-d4是氘标记的琥珀酸二乙酯[1]。琥珀酸二乙酯(丁二酸二乙酯)在生理pH下使用,穿过生物膜,在组织培养中融入细胞,并通过TCA循环代谢。众所周知,琥珀酸二乙酯无毒,可用于香料和调味品[2]。
GLP-1受体激动剂11(化合物3)是GLP受体的激动剂。GLP-1受体激动剂11可用于研究诸如糖尿病和非alc的疾病。脂肪肝[1]。
PF 750 是一种选择性的、共价的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH) 的抑制剂,不同预孵育时间下的 IC50 值为 16.2-595 nM。共价修饰酶活性位点的丝氨酸亲核体。
RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的 LTC4,LTD4 和 LTE4 拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM；RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂,IC50 值约为 60 nM,CYP3A4 的抑制剂, Ki 值为 0.5 µM。
乙酰艾塞那肽是艾塞那苷的乙酰化衍生物。艾塞那肽具有类似胰岛素的功能,可用于2型糖尿病的研究。艾塞那肽可促进Th17分化,抑制Tregs分化,下调PI3K/Akt/FoxO1磷酸化[1]。