S3969

• 常用名: S3969
• 英文名: S3969
• CAS号: 1027997-01-8
• 分子量: 320.45
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₂₄N₂O₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

S3969用途

S3969是一种有效且可逆的人类上皮钠通道激活剂(hENaC)。S3969激活hENaC的表观EC50为1.2μm[1]。

S3969名称

• 英文名: S3969

S3969生物活性

• 描述: S3969是一种有效且可逆的人类上皮钠通道激活剂(hENaC)。S3969激活hENaC的表观EC50为1.2μm[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: S3969完全可逆地激活异源细胞中的hENaC。S3969激活Δβγ、αβγ、α2βγ、δ2βγ和αβG37SγhENaC,EC50为1.2±0.2μM、1.2±0.1μM、1.2±0.5、0.4±0.1和1.2±0.4μM[1]。S3969在产生最大激活αβγhENaC或δβγhENaC的浓度下不激活αβγ小鼠ENaC(MENA)。在高浓度S3969(100-300μm)下观察到微弱的αβγMENA激活[1]。S3969具有高效性(30μm时600-700%的hENaC激活率)以及对野生型hENaC的效力(表观EC50)∼αβγ-hENaC和δβγ-hENaC为1μm,但αβγ-MENA不为[1]。ENaC激活剂S3969(10µM)比野生型ENaC更能刺激αF61L突变型ENaC[2]。
• 参考文献:

  [1]. Min Lu, et al. Small molecule activator of the human epithelial sodium channel. J Biol Chem. 2008 May 2;283(18):11981-94.

  [2]. Regina Huber, et al. Functional characterization of a partial loss-of-function mutation of the epithelial sodium channel (ENaC) associated with atypical cystic fibrosis. Cell Physiol Biochem. 2010;25(1):145-58.

S3969物理化学性质

• 分子式: C₁₇H₂₄N₂O₂S
• 分子量: 320.45