1380650-53-2

• 常用中文名：BMS-986020 sodium
• 常用英文名：BMS-986020 sodium
• CAS号：1380650-53-2
• 分子式：C₂₉H₂₅N₂NaO₅
• 分子量：504.51
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 LPL受体
• 发布时间：2019-10-08 23:03:29
• 更新时间：2024-01-11 11:45:05
• BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 用于治疗特发性肺纤维化 (IPF)。

名称

• 英文名: BMS-986020 sodium

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₅N₂NaO₅
• 分子量: 504.51
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 用于治疗特发性肺纤维化 (IPF)。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 4.8 µM (BSEP); 6.2 µM (MRP4); 7.5 µM (MDR3)[2]

• 参考文献:

  [1]. Kihara Y, et al. Lysophospholipid receptors in drug discovery. Exp Cell Res. 2015 May 1;333(2):171-7.

  [2]. Glenn Rosen, et al. LPA1 antagonists BMS-986020 and BMS-986234 for idiopathic pulmonary fibrosis: Preclinical evaluation of hepatobiliary homeostasis. European Respiratory Journal.

  [3]. Palmer SM, et al. Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Phase 2 Trial of BMS-986020, a Lysophosphatidic Acid Receptor Antagonist for the Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. Chest. 2018 Nov;154(5):1061-1069.