TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。
Carveol 是一种内源性代谢产物。
Arachidonic acid-alkyne 是多不饱和脂肪酸的α-炔基脂质替代物。Arachidonic acid-alkyne 的氧化率较低。Arachidonic acid-alkyne 可用于追踪多不饱和脂肪酸。
CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。
β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
己二酸-13C6是13C标记的己二酸[1]。己二酸被发现与HMG-CoA裂解酶缺乏症、肉毒碱酰基肉毒碱转移酶缺乏症,丙二酰辅酶脱羧酶缺乏症和中链酰基CoA脱氢酶缺乏症有关,这些都是先天性代谢错误[2]。
4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。
D-葡萄糖-13C-5是13C标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般代谢的关键成分,是与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子[1]。
波拉维酮E具有解痉活性[1]。
E2-CDS (Estradiol 17-Dihydrotrigonelline) 是一种基于氧化还原的雌二醇 (E2) 化学输送系统。E2-CDS 能够持续且大脑选择性地输送雌二醇。
(Rac)-WAY-16503盐酸盐是一种强效、选择性、高亲和力5-HT2C受体激动剂,Ki为4nM,EC50为12nM。(Rac)-WAY-16503盐酸盐对5-HT2C的亲和力高于5-HT2A和5-HT2B受体。(Rac)-WAY-16503盐酸盐具有抗肥胖和抗抑郁作用[1][2]。
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白,Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质,可以促进肽离子化。
AS2034178 free base,一种特异的、具有口服活性的 GPR40 的激动剂,表现葡萄糖依赖性胰岛素分泌增强。AS2034178 free base 在 2 型糖尿病研究中具有潜在的应用前景。
5-HT2B拮抗剂-1是一种口服活性5-HT2B受体拮抗剂,IC50值为33.4 nM。5-HT2B拮抗剂-1可用于研究以5-HT2B受体信号为特征的疾病,如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病[1][2]。
CDD3505 可以通过诱导肝 CYP3A 的活动,来提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL) 的水平。
C-Peptide 2, rat 是一种由 31 个氨基酸残基构成的多肽,是胰岛素原的一种组分。C-Peptide 2, rat 可抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌。
Ketohexokinase inhibitor 1 是一种己酮糖激酶 (ketohexokinase (KHK)) 抑制剂,对 KHK-C 和 KHK-A 的 IC50 值分别为 8.4 nM 和 66 nM,摘自专利 US 20170183328 A1,example 4。
FAA1 agonist-1 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,其 pEC50 值为 7.54。
生物素(维生素B7)钠是一种水溶性B族维生素,在人体中作为五种羧化酶的辅酶,参与脂肪酸、异亮氨酸和缬氨酸的合成以及糖异生。生物素钠对于细胞生长、脂肪酸的产生以及脂肪和氨基酸的代谢是必需的[1][2][3]。
SHU 9119是有效地人类黑皮素受体3和4 (MC3/4R) 拮抗剂;对人类MC3R, MC4R 和MC5R的IC50值分别为0.23, 0.06和0.09 nM。
L-生物素,也称为生物素,是一种水溶性维生素,是几种酶羧化过程中的重要辅因子。L-生物素参与脂肪酸合成和氨基酸代谢[1]。
QM295是一种内质网氧化1(ERO1)抑制剂,具有选择性可逆的硫醇反应性。QM295可用于内质网应激的研究[1]。
棕榈酸-13C16钠是13C标记的棕榈酸钠。棕榈酸钠是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸钠可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
Ezetimibe phenoxy glucuronide 是 Ezetimibe 的活性代谢物,具有抗高脂蛋白血症效果。Ezetimibe 是有效的胆固醇吸收抑制剂。
Miglitol-d4是氘标记的Miglitol。