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| 中文名 | YM-53601自由基 |
|---|---|
| 英文名 | YM-53601 free base |
| 英文别名 |
9H-Carbazole, 2-[[(2E)-2-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethyl]oxy]-
2-{[(2E)-2-(1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethyl]oxy}-9H-carbazole |
| 描述 | YM-53601 free base是角鲨烯合成酶抑制剂,其抑制啮齿类动物的脂肪生物合成和脂质分泌。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
Target: Squalene synthetase[1] |
| 体内研究 | YM-53601在大鼠血浆中以剂量依赖性方式抑制乙酸胆固醇生物合成。同时,YM-53601抑制用消胆胺处理的大鼠的FFA和甘油三酯生物合成,其在相同剂量范围内抑制胆固醇生物合成。单次口服给药的YM-53601降低了注射硫酸鱼精蛋白诱导的仓鼠中血浆甘油三酯水平的增加,硫酸鱼精蛋白抑制脂蛋白脂酶(LPL)并因此增加血浆极低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯水平。 YM-53601还降低了用Triton WR1339处理的仓鼠中增强的血浆甘油三酯和胆固醇水平,这也抑制了VLDL的降解。在喂食正常饮食的仓鼠中单次给予YM-53601后1小时血浆胆固醇显着降低[1]。 |
| 动物实验 | 大鼠[1]给大鼠单次口服给予浓度为50mg / kg的YM-53601，1小时后通过腹膜内注射[14 C]乙酸盐（每只动物40.5μCi）。将大鼠和仓鼠用乙醚麻醉并在[14 C] - 乙酸盐注射后1小时杀死。测定胆固醇生物合成[1]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 541.2±40.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C21H21FN2O |
| 分子量 | 336.403 |
| 闪点 | 281.1±27.3 °C |
| 精确质量 | 336.163788 |
| LogP | 5.72 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.689 |
| 储存条件 | 2-8℃ |