DL-蛋氨酸-13C是13C标记的DL-蛋氨酸。DL-蛋氨酸是一种具有氧化应激防御作用的含硫必需氨基酸。DL-蛋氨酸可用于动物天然饲料。DL-蛋氨酸还能杀死马铃薯植株上的喙突线虫[1][2][3]。
Autotaxin-IN-1 是一种有效的自分泌运动因子 (autotaxin) 抑制剂,具有良好的效力 (IC50=2.2 nM),PK 特性和良好的 PK/PD 关系。Autotaxin-IN-1 可用于治疗骨关节炎疼痛。
苯基丁氮酮-d10(二苯基)是氘标记的苯基丁氮酮。苯丁氮酮是前列腺素H合酶(PHS)过氧化物酶活性的有效还原辅因子。苯丁氮酮是一种肝毒素,是一种非甾体抗炎药(NSAID)。苯丁氮酮诱导肌肉盲样蛋白1(MBNL1)表达,并有可能用于强直性脊柱炎的研究[1][2]。
Villosolside是一种环烯醚萜苷,可从黄花败酱的根中分离[1]。Villosolside具有抗炎活性[2]。
灵芝酸DM是从灵芝中提取的一种天然三萜类化合物,可诱导人乳腺癌细胞DNA损伤、G1细胞周期阻滞和凋亡。灵芝酸DM作为破骨细胞生成的特异性抑制剂[1][2]。
Pam2CSK4,一种脂肽,是一种不依赖于 TLR6 的 TLR2 配体和激动剂。Pam2CSK4 促进血小板聚集,并以 TLR2/NF-κB/BTK 依赖性方式增加血小板对胶原蛋白包被表面的粘附。Pam2CSK4 还可激活小鼠巨噬细胞中的 iNOS 表达和 NO 产生。
ODN BW001是一种寡核苷酸(ODN)。ODN BW001在成骨细胞的增殖和活化中发挥调节作用[1][2]。
MPO-IN-1是一种有效的口服活性不可逆的含吲哚髓过氧化物酶(MPO)抑制剂。MPO-IN-1对MPO和甲状腺过氧化物酶(TPO)的IC50分别为2.6μM和5.3μM。MPO-IN-1在急性炎症小鼠模型中抑制MPO活性[1]。
PCI 29732是不可逆的Btk抑制剂,IC50为8.2 nM。
Picroside I 是 Picrorhiza kurroa 的一种主要成分。Picrorhiza kurroa 是一种高价值的药用植物,富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 是一种哮喘治疗药物。Picroside I 可显着减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
RP101075 是 Ozanimod 的活性代谢物,是一种有效的口服 S1PR1 激动剂,EC50 为 0.27 nM。RP101075 在 S1PR5 (EC50=5.9 nM) 上的选择性大于 100 倍,在 S1PR 2、3 和 4 上的选择性大于 10000 倍。RP101075 显示优越的心血管安全性。
C-021二盐酸盐是一种有效且口服生物可利用的CCR4拮抗剂,IC50分别为0.14μM和0.039μM,用于抑制人和小鼠的趋化性。
Hexachloroparaxylene 可用于猪片形吸虫病的研究。
3-O-Methylellagic acid 是从 Myrciaria cauliflora 中分离得到的天然产物,具有抗炎活性。3-O-Methylellagic acid 对葡萄糖转运有抑制作用。3-O-Methylellagic acid 具有抗菌活性,对葡萄球菌 ATCC 25923 菌株作用的 MIC 值为 32 μg/mL。
碘化己二铵,一种荧光核酸结合染色剂(激发/发射~518/600 nm),可渗透到哺乳动物细胞并选择性染色几乎所有革兰氏阳性细菌。经EDTA渗透后,碘化己二胺可与所有细菌的DNA结合[1][2]。
CH 5450 (Z-Ile-Glu-Pro-Phe-Ome) 是人心脏糜酶 chymase 的短肽类抑制剂。
Coniferaldehyde (Ferulaldehyde) 可从 Vitex rotundifolia 果实中分离。Coniferaldehyde 是血红素加氧酶-1 (HO-1) 的有效诱导剂,具有抗炎作用。在 RAW264.7 巨噬细胞中,Coniferaldehyde 通过 PKCα/βII/Nrf-2/HO-1 依赖性途径来抑制 LPS 诱导的细胞凋亡。
Avacopan (CCX168)是高效,选择性,有口服活性的补体5a受体的抑制剂,IC50值为0.1 nM。
Rubrofusarin 是来自禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum) 的橙色聚酮化合物颜料。Rubrofusarin 也是决明子物种的活性成分,可以通过 PI3K/Akt 信号传导改善慢性约束压力 (CRS) 引起的抑郁症状。Rubrofusarin 具有抗癌,抗菌和抗氧化作用。
HS-243(HS243)是一种高效、超选择性IRAK-1/4抑制剂,IC50分别为24/20 nM。HS-243对IRAK-1/4的抑制作用优于所有其他人类激酶,只有最低的TAK1抑制活性(IC50=0.5μm)。HS-243结合在IRAK-4的ATP结合袋中。HS-243可有效降低RA细胞和巨噬细胞的促炎反应,其细胞因子谱与TAK1不同。HS-243降低胰腺癌和乳腺癌细胞系的存活率。
(R) -Elsubrutinib((R)-ABV-105)是一种Btk抑制剂。(R) -Elsubrutinib可用于免疫疾病(如类风湿关节炎、银屑病、强直性脊柱炎、哮喘、系统性红斑狼疮)和癌症的研究[1]。
胸腺生成素(胸腺生成素II(32-35))是胸腺因子(胸腺生成肽)的32-35片段。Thymocartin已显示出在免疫缺陷疾病研究中的潜力[1][2]。
RYL-552S可杀死抗药性的恶性疟原虫菌株。RYL-552S在体外能有效杀灭无性血期寄生虫[1]。
吡莫克他金(牛)是一种IL-8类似物[1]。
Clodronic acid (Clodronate) disodium salt,第一代双磷酸盐,一种具有口服活性的破骨细胞骨吸收 (osteoclastic bone resorption) 的抑制剂。Clodronic acid disodium salt 可用于高骨转换状态、Paget’s病和溶骨性骨转移中。