Fluticasone furoate 是一种局部,鼻内,增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇,Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性,并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。
Nrf2激活剂-4(化合物20a)是一种高效的口服活性Nrf2激活剂,EC50为0.63µM。Nrf2激活剂-4抑制小胶质细胞中的活性氧物种对抗氧化应激。在东莨菪碱诱导的小鼠模型中,Nrf2激活剂-4有效地恢复了学习和记忆障碍[1]。
伊斯卡利单抗(CFZ-533)是一种靶向CD40(KD：0.3nM)的非消耗性IGg1单克隆抗体。伊斯卡利单抗可用于Graves甲亢和自身免疫性疾病的研究[1][2][3]。
溴代甲烷抑制剂-9是一种选择性抑制BRD4-1(Kd:12nM)的溴代甲烷化合物抑制剂。溴代主抑制剂-9可用于研究与全身或组织炎症、脂质代谢、纤维化或慢性自身免疫性疾病相关的疾病或病症[1]。
Homomangiferin,从 M. indica L. 叶子中分离出来的,是一种芒果苷单甲醚。Homomangiferin 具有重要的药用特性,广泛用于缓解许多症状,如咳嗽和哮喘。
ACAT-IN-6是一种酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,从专利EP1236468A1实例200中提取。ACAT-IN-6可有效抑制NF-κB介导的转录[1]。
A1AT调节剂2(化合物33)是A1AT(α-1抗胰蛋白酶)的调节剂,IC50值＞1.0μM,EC50值＜0.4μM。A1AT调节剂2可用于感染和炎症的研究[1]。
扑热息痛是一种水溶性对乙酰氨基酚前体药物,可通过非肠道途径给药。它是一种用于治疗术后疼痛、急性创伤和胃肠道疾病的止痛药【1】。
G-744是有效,选择性的 Btk 抑制剂,IC50 值为2 nM。
PMX464(AW 464)是一种硫醇反应性醌,是硫氧还蛋白-硫氧还蛋白还原酶(Trx/TrxR)系统的抑制剂。PMX464可以抑制NF-κB介导的人II型肺泡上皮细胞的促炎症激活[1]。
Dehydroandrographolide succinate,从中药穿心莲中提取,因其具有免疫刺激、抗感染和抗炎作用,被广泛应用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染的治疗。
10-Cl-BBQ 是一种具有免疫抑制活性的高亲和力 AhR 配体。10-Cl-BBQ 在纳摩尔浓度下促进 AhR 胞质向核转位,并激活 AhR 调节的报告基因。
Eleutheroside B1,香豆素化合物,具有广谱的抗人流感病毒 (influenza virus) 作用,其IC50 值为 64-125μg/ml。Eleutheroside B1 通过 POLR2A 和 N-糖基化介导其抗流感活性。Eleutheroside B1 抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白 (NP) 基因的 mRNA 表达,且具有较低的细胞毒性。具有抗病毒、抗炎活性。
Calcipotriol 是一种合成的 VitD3 类似物,对 vitamin D 受体具有高亲和力。
Iristectorigenin A 是从 B. chinensis 根茎中分离得到的一种天然异黄酮,具有抗氧化活性。
醋酸甲基泼尼松龙(ZK 91588)是一种糖皮质激素和抗炎药,具有微弱的全身效应。乙酰甲泼尼松龙是一种选择性糖皮质激素受体配体。乙酰甲泼尼龙可用于湿疹和其他炎症性皮肤疾病的研究[1][2][3]。
四硫代钼酸盐是一种口服活性抗铜剂,可降低体内铜含量。四硫代钼酸盐对小鼠胶原诱导的关节炎具有保护作用。四硫代钼酸盐也能降低血糖,但对遗传性糖尿病(db/db)小鼠没有影响。四硫代钼酸盐抑制血管生成,在恶性胸膜间皮瘤中也显示出抗血管生成作用[1][2][3]。
糖皮质激素受体激动剂2-Ala-Ala-Mal(化合物79)可用于合成抗炎ADC分子。糖皮质激素受体激动剂-2是ABBV-3373的活性参考[1]。
Isovanillic acid (3-Hydroxy-4-methoxybenzoic acid) 是从 S. frutescens 中分离出的一种酚醛酸化合物,具有抗炎活性。
泮托拉唑-d3是氘标记的泮托拉唑。泮托拉唑(BY10232)是一种口服有效的质子泵抑制剂(PPI)[1]。泮托拉唑是一种取代苯并咪唑,是一种有效的H+/K+-ATP酶抑制剂,IC50为6.8μM。泮托拉唑可提高pH稳定性,并具有抗分泌、抗溃疡活性。泮托拉唑联合阿霉素(HY-15142)显著增加肿瘤生长延迟[3][4]。
Palmitoyl tripeptide-8 是一种具有抗敏感作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
抗菌剂59(实施例24)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
Bractatin是一种天然产物,可以从软果猕猴桃中分离出来。Bractatin具有抗氧化作用。[1].
Bersiporocin是一种脯氨酰tRNA合成酶抑制剂。Bersiporocin的IC50为≤磷酸核糖焦磷酸合成酶(PRS)为100 nM。Bersiporocin可用于抗纤维化的研究[1][2]。
CL-197是一种口服活性和长效嘌呤抗HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)。CL-197对病毒、肿瘤和脑血管疾病的研究具有潜在作用[1]。
Acloproxap是一种基于喹啉的醛清除剂,可用于研究具有毒性醛累积的疾病,如眼睛和皮肤的炎症性疾病、肺炎等呼吸道疾病、器官疾病和病毒感染相关综合征[1][2]。
Minecoside是一种具有抗癌和抗炎活性的CXCR4/STAT3抑制剂。Minecoside降低CXCR4的表达并抑制STAT3的激活,从而抑制CXCL12诱导的侵袭。米尼科西有效抑制癌症转移并促进细胞凋亡进展[1][2]。
MOG肽(79-96)大鼠是一种具有致脑作用的髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白(MOG)[1]。
CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。