体内研究 |
阿昔洛沙拉普(化合物I-6)(100或200mg/kg,每天口服或口服,6天)可有效改善急性溃疡性结肠炎(UC)雌性瑞士韦氏小鼠的结肠炎症[1]。动物模型:雌性瑞士韦伯斯特小鼠急性溃疡性结肠炎[1]剂量:100mg/kg,200mg/kg给药:腹腔注射100mg/千克,口服灌胃200mg/千克;每天的6天结果:腹腔注射组显著抑制小鼠体重减轻,而口服灌胃组与对照组相比无显著差异。二者均显著降低结肠组织病理学参数。动物模型:雄性非纯种比格犬[2]剂量:3mg/kg给药:静脉注射;一次结果:Acloproxap(化合物I-1)的药代动力学参数Acloprosap(化合物I-1)参数t1/2 1.82 h Tmax 0.518 h清除率12.2 mL/kg/min稳态体积1385 mL/kg AUC0-t 4103 ng/mL*h AUC0‑inf_obs 4137 ng/mL*h动物模型:雄性非纯种比格犬[2]剂量:10 mg/kg给药:口服灌胃;一次结果:Acloproxap(化合物I-1)的药代动力学参数Acloprosap(化合物I-1)t1/2 3.02小时Tmax 0.518小时Cmax 3558 ng/mL AUC0-t 9361 ng/mL*h AUC0‑inf_obs 9546 ng/mL*h生物浓度75%
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