2031153-61-2

• 常用中文名：伊卡利单抗
• 常用英文名：Iscalimab
• CAS号：2031153-61-2
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2023-02-19 14:25:58
• 更新时间：2025-08-26 18:39:15
• 伊斯卡利单抗(CFZ-533)是一种靶向CD40(KD：0.3nM)的非消耗性IGg1单克隆抗体。伊斯卡利单抗可用于Graves甲亢和自身免疫性疾病的研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 伊卡利单抗
• 英文名: Iscalimab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: 伊斯卡利单抗(CFZ-533)是一种靶向CD40(KD：0.3nM)的非消耗性IGg1单克隆抗体。伊斯卡利单抗可用于Graves甲亢和自身免疫性疾病的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  CD40:0.3 nM (IC50)

• 体外研究: Iscalimab(0.01-1μ过夜) 抑制 rCD154型诱导的原代单核细胞衍生树突状细胞 (moDC)产生 肿瘤坏死因子,IC50为 0.04μg/mL[3]伊斯卡利单抗(3天) 抑制 rCD154型诱导的人、恒河猴和食蟹猴 PBMC公司增殖,国际50分别为 0.02、0.03 和 0.01μg/mL[3]伊斯卡利单抗结合来自人、恒河猴和食蟹猴的 B细胞上的 第40天,第50天值约为 0.2μg/mL[3]伊斯卡利单抗(2μg/mL,3小时)以 40加元依赖性方式被 B细胞内化[3]。 细胞活力测定[3]细胞系：来自人类、恒河猴和食蟹猴动物的PBMC浓度：0-1μg/mL约孵育时间：3天结果：抑制rCD154诱导PBMC增殖,IC50分别为0.02、0.03和0.01μg/mL。
• 体内研究: 伊斯卡利单抗(150 mg/kg/周,皮下注射,持续 13周) 耐受性良好,不会对恒河猴造成任何剂量限制性毒性[3]。 Iscalimab(10mg/kg静脉注射) 完全抑制恒河猴的 T细胞依赖性抗体反应[3]。 Iscalimab(30mg/kg静脉内) 可延长肾移植食蟹猴的同种异体移植物存活期[4]。 动物模型：肾移植食蟹[4]剂量：30 mg/kg给药：静脉注射结果：延长同种异体移植存活时间。耐受性良好,无血栓栓塞事件或CD40通路激活迹象。
• 参考文献:

  [1]. Kahaly GJ, et al. A Novel Anti-CD40 Monoclonal Antibody, Iscalimab, for Control of Graves Hyperthyroidism-A Proof-of-Concept Trial. J Clin Endocrinol Metab. 2020 Mar 1;105(3):dgz013.

  [2]. Flandre TD, et al. Immunosuppression Profile of CFZ533 (Iscalimab), a Non-Depleting Anti-CD40 Antibody, and the Presence of Opportunistic Infections in a Rhesus Monkey Toxicology Study. Toxicol Pathol. 2022 Jul;50(5):712-724.

  [3]. Ristov J, et al. Characterization of the in vitro and in vivo properties of CFZ533, a blocking and non-depleting anti-CD40 monoclonal antibody. Am J Transplant. 2018 Dec;18(12):2895-2904.

  [4]. Cordoba F, et al. A novel, blocking, Fc-silent anti-CD40 monoclonal antibody prolongs nonhuman primate renal allograft survival in the absence of B cell depletion. Am J Transplant. 2015 Nov;15(11):2825-36.