922727-37-5

• 常用中文名：Pantoprazole-d3
• 常用英文名：Pantoprazole-d3
• CAS号：922727-37-5
• 分子式：C₁₆H₁₂D₃F₂N₃O₄S
• 分子量：386.39
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-01-15 23:26:53
• 更新时间：2024-01-08 17:20:09
• 泮托拉唑-d3是氘标记的泮托拉唑。泮托拉唑(BY10232)是一种口服有效的质子泵抑制剂(PPI)[1]。泮托拉唑是一种取代苯并咪唑,是一种有效的H+/K+-ATP酶抑制剂,IC50为6.8μM。泮托拉唑可提高pH稳定性,并具有抗分泌、抗溃疡活性。泮托拉唑联合阿霉素(HY-15142)显著增加肿瘤生长延迟[3][4]。

名称

• 英文名: 1H-Benzimidazole, 6-(difluoromethoxy)-2-[[[3-methoxy-4-(methoxy-d3)-2-pyridinyl]methyl]sulfinyl]
• 英文别名: Pantoprazole-d3

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₂D₃F₂N₃O₄S
• 分子量: 386.39
• 精确质量: 383.07500
• PSA: 105.54000
• LogP: 3.75000

生物活性

• 描述: 泮托拉唑-d3是氘标记的泮托拉唑。泮托拉唑(BY10232)是一种口服有效的质子泵抑制剂(PPI)[1]。泮托拉唑是一种取代苯并咪唑,是一种有效的H+/K+-ATP酶抑制剂,IC50为6.8μM。泮托拉唑可提高pH稳定性,并具有抗分泌、抗溃疡活性。泮托拉唑联合阿霉素(HY-15142)显著增加肿瘤生长延迟[3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Krupa J Patel, et al. Use of the proton pump inhibitor pantoprazole to modify the distribution and activity of doxorubicin: a potential strategy to improve the therapy of solid tumors. Clin Cancer Res. 2013 Dec 15;19(24):6766-76.

  [3]. Huarui Zhang, et al. Advances in the discovery of exosome inhibitors in cancer. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020 Dec;35(1):1322-1330.

  [4]. W Beil, et al. Pantoprazole: a novel H+/K(+)-ATPase inhibitor with an improved pH stability. Eur J Pharmacol. 1992 Aug 6;218(2-3):265-71.

  [5]. K Takeuchi, et al. Effects of pantoprazole, a novel H+/K+-ATPase inhibitor, on duodenal ulcerogenic and healing responses in rats: a comparative study with omeprazole and lansoprazole. J Gastroenterol Hepatol. 1999 Mar;14(3):251-7.