Cleomiscosin C (Aquillochin) 可以从 Aquilaria agallocha 中分离出来。Cleomiscosin C 具有抗氧化活性。Cleomiscosin C 抑制 LDL 氧化和自由基产生。
6-Demethoxytangeretin 6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤是从柑橘 (Citrus depressa) 分离的黄酮。 6-Demethoxytangeretin 具有抗炎和抗过敏活性,通过间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。6-Demethoxytangeretin 促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。
Angeloylgomisin O,是一种木脂素类化合物,可从五味子 (Schisandra rubriflora) 中提取。具有抗炎活性。
聚肌苷聚胞苷酸(Poly(I:C))是一种合成的双链RNA(dsRNA),是一种Toll样受体3(TLR3)激动剂。聚肌苷聚胞苷酸存在于一些病毒中,因此通常用于模拟细胞外dsRNA的作用。
Eleutheroside D 是从刺五加根中分离得到的一种具有活性的木质素,具有抗炎和降血糖活性。Eleutheroside D 是 Eleutheroside E (HY-N0272) 的光学异构体。
MRS2698 是一种有效且高度选择性的 P2Y2 受体激动剂,EC50 为 8 nM。MRS2698 的 P2Y2 选择性是 P2Y4 和 P2Y6 受体的 300 倍以上。
Meridinol((-)-Meridinol)对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和真菌具有抗菌活性。
5J-4是一种有效的CRAC抑制剂。5J-4可减少浸润到中枢神经系统的单个核细胞数量,并显著减少浸润的CD4+细胞数量。5J-4在小鼠炎症模型中减轻症状并延缓EAE(实验性自身免疫性脑脊髓炎)的发病【1】。
PG 116800 (PG 530742) 是一种口服活性 MMP 抑制剂。PG 116800 对 MMP-2、-3、-8、-9、-13 和 -14 具有高亲和力,而对 MMP-1 和 -7 具有明显较低的亲和力。PG 116800 可用于膝骨关节炎研究。
DZ2002是腺苷同型半胱氨酸水解酶(SAHH; AdoHcy Hydrolase)高效可逆性抑制剂,Ki值为17.9nM。
(-)-Taxifolin 是 Taxifolin 的低活性异构体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase),IC50 为 193.3 μM。Taxifolin是一种重要的天然化合物,具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力。
PAT1in-B01是一种选择性SLC26A6抑制剂。PAT1in-B01抑制PAT1(一种Cl-/HCO3交换剂)介导的阴离子交换(IC50:350 nM)。PAT1in-B01阻断小肠对液体的吸收。PAT1inh-B01可用于小肠分泌不足疾病的研究[1]。
Methylnissolin-3-O-glucoside (Methylnissolin-3-O-β-D-glucoside) 是来自黄芪 (Astragalus membranaceus) 根的一种类黄酮,具有抗炎作用。
Pefcalcitol是一种具有16-en-22-oxa-维生素D3结构的新型抗溃疡药物候选药物。
Viaminate 是维甲酸的衍生物,用于治疗严重的痤疮和其他角质化疾病。
Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。
Alclometasone (7a-Chloro-16a-methyl prednisolone) 是一种糖皮质激素 (glucocorticoid),可抑制白细胞促炎性介质的释放。Alclometasone 可用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病,包括特应性皮炎,湿疹,牛皮癣和过敏性皮炎。
TP-030-2是RIPK1抑制剂(人Ki=0.43nM；小鼠IC50=100nM)[1][2]。
Ozanimod(盐酸盐)(RPC-1063),一种1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体调节剂,以高亲和力选择性结合S1P受体亚型1(S1P1)和5(S1P5)。盐酸奥扎莫(RPC-1063)对hS1P1和hS1P5受体具有调节作用,EC50分别为1.03nM和8.6nM。奥扎莫(盐酸)(RPC-1063)可用于研究复发性多发性硬化症[1]。
Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
TNF-α-IN-1是 TNF-α 抑制剂,来自专利 US20030096841A1,化合物实例 I-7.
Ro 32-0432 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。Ro 32-0432 hydrochloride 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。Ro 32-0432 hydrochloride 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
Aloeresin G 是一种可以从 Aloe 中分离得到的色原酮苷。Aloeresin G 对 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性具有较弱的抑制作用,IC 50值为 40.02 μM。
NS-398 是一种非甾体类抗炎剂,具有镇痛解热作用；NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 3.8 μM,在 100 μM 的浓度下,对 COX-1 的活性没有作用。
SM-276001 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂,可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂。
hTrkA-IN-1 是一种有效的口服 TrkA 激酶抑制剂,其 IC50 为 1.3 nM,化合物 2。摘自专利 WO2015175788。hTrkA-IN-1 可用于炎症性疾病的研究,如前列腺炎、盆腔等。
ADS032 是 NLRP1 和 NLRP3 双重抑制剂,能够快速、可逆且稳定地抑制炎性体形成。ADS032 可减少 NLPR1 和 NLRP3 激活人源巨噬细胞和支气管上皮细胞而分泌和成熟的 IL-1β 和 TNF-α,减少 NLRP3 诱导的 ASC 斑点形成。ADS032 可以保护小鼠免受致命的甲型流感病毒,减少肺部炎症并提高其存活率。ADS032 抑制 Nigericin (HY-127019) 诱发的 IL-1β 分泌,IC50s 分别为 94.6 μM (No wash out) 和 354 μM (Wash out)。