中文名 | 盐酸奥达特罗 |
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英文名 | olodaterol hydrochloride |
英文别名 |
Bi-1744-cl
Olodaterol HCl 6-hydroxy-8-[(1R)-1-hydroxy-2-[[1-(4-methoxyphenyl)-2-methylpropan-2-yl]amino]ethyl]-4H-1,4-benzoxazin-3-one,hydrochloride UNII-65R445W3V9 OLODATEROL HYDROCHLORIDE BI-1744 |
描述 | 盐酸奥洛地特罗(BI1744)是一种选择性长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂(人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14)。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和肺纤维化[1][2][3]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
β2 adrenoceptor:0.1 nM (EC50) |
体外研究 | 盐酸奥洛地特罗(0.1~10nm;成纤维细胞)干扰FGF诱导的信号级联磷酸化[2]。盐酸奥洛地特罗(0.001~10nm;成纤维细胞)减弱生长因子诱导的运动和增殖[2]。盐酸奥洛地特罗(0.001~1000nm;0.5小时;成纤维细胞)以浓度依赖性方式增加细胞内cAMP。盐酸奥洛地特罗(0~10nm;0.5小时;成纤维细胞)浓度依赖性地抑制PICP的增加,在10nm时的最大功效为70%。盐酸奥洛代特罗对β2-AR(pKi=9.14)具有亚纳摩尔亲和力,并且与β1-AR和β3-AR亚型相比,该受体具有选择性[2]。westernblot分析[2]细胞系:成纤维细胞浓度:0.1~10nm孵育时间:结果:干扰FGF诱导的信号级联磷酸化。细胞增殖试验[2]细胞系:成纤维细胞浓度:0.001~10nm孵育时间:结果:减毒生长因子诱导运动和增殖。 |
体内研究 | 奥洛地特罗(1mg/kg;内在的。;21天)加速体重恢复到控制水平(第21天),并减轻TGF-β诱导的肺纤维化[2]。奥洛地特罗(0.1~3μg/kg;内在的。;5小时)诱导剂量依赖性支气管保护[3]。奥洛代特罗(0.3和0.6μg/kg;内在的。;24小时)在0.5小时后诱导约60%的最大支气管保护[3]。动物模型:肺纤维化C57BL/6小鼠剂量:1mg/mL给药:吸入。;21天结果:加速体重恢复到控制水平(第21天),并减轻TGF-β诱导的肺纤维化。动物模型:豚鼠剂量:0.1~3μg/kg给药:吸入。;5小时结果:诱导剂量依赖性支气管保护。动物模型:犬剂量:0.3和0.6μg/kg给药:吸入。;24小时结果:奥洛地特罗(0.6μg/kg)在0.5小时后诱导约60%的最大支气管保护。 |
参考文献 |
分子式 | C21H27ClN2O5 |
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分子量 | 422.90200 |
精确质量 | 422.16100 |
PSA | 103.54000 |
LogP | 3.65400 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |