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869477-96-3

869477-96-3结构式
869477-96-3结构式
  • 常用中文名:盐酸奥达特罗
  • 常用英文名:olodaterol hydrochloride
  • CAS号:869477-96-3
  • 分子式:C21H27ClN2O5
  • 分子量:422.90200
  • 相关类别: 原料药 呼吸系统用药 平喘药
  • 发布时间:2018-10-17 13:38:58
  • 更新时间:2024-01-03 11:25:15
  • 盐酸奥洛地特罗(BI1744)是一种选择性长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂(人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14)。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和肺纤维化[1][2][3]。

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中文名 盐酸奥达特罗
英文名 olodaterol hydrochloride
英文别名 Bi-1744-cl
Olodaterol HCl
6-hydroxy-8-[(1R)-1-hydroxy-2-[[1-(4-methoxyphenyl)-2-methylpropan-2-yl]amino]ethyl]-4H-1,4-benzoxazin-3-one,hydrochloride
UNII-65R445W3V9
OLODATEROL HYDROCHLORIDE
BI-1744
描述 盐酸奥洛地特罗(BI1744)是一种选择性长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂(人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14)。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和肺纤维化[1][2][3]。
相关类别
靶点

β2 adrenoceptor:0.1 nM (EC50)

体外研究 盐酸奥洛地特罗(0.1~10nm;成纤维细胞)干扰FGF诱导的信号级联磷酸化[2]。盐酸奥洛地特罗(0.001~10nm;成纤维细胞)减弱生长因子诱导的运动和增殖[2]。盐酸奥洛地特罗(0.001~1000nm;0.5小时;成纤维细胞)以浓度依赖性方式增加细胞内cAMP。盐酸奥洛地特罗(0~10nm;0.5小时;成纤维细胞)浓度依赖性地抑制PICP的增加,在10nm时的最大功效为70%。盐酸奥洛代特罗对β2-AR(pKi=9.14)具有亚纳摩尔亲和力,并且与β1-AR和β3-AR亚型相比,该受体具有选择性[2]。westernblot分析[2]细胞系:成纤维细胞浓度:0.1~10nm孵育时间:结果:干扰FGF诱导的信号级联磷酸化。细胞增殖试验[2]细胞系:成纤维细胞浓度:0.001~10nm孵育时间:结果:减毒生长因子诱导运动和增殖。
体内研究 奥洛地特罗(1mg/kg;内在的。;21天)加速体重恢复到控制水平(第21天),并减轻TGF-β诱导的肺纤维化[2]。奥洛地特罗(0.1~3μg/kg;内在的。;5小时)诱导剂量依赖性支气管保护[3]。奥洛代特罗(0.3和0.6μg/kg;内在的。;24小时)在0.5小时后诱导约60%的最大支气管保护[3]。动物模型:肺纤维化C57BL/6小鼠剂量:1mg/mL给药:吸入。;21天结果:加速体重恢复到控制水平(第21天),并减轻TGF-β诱导的肺纤维化。动物模型:豚鼠剂量:0.1~3μg/kg给药:吸入。;5小时结果:诱导剂量依赖性支气管保护。动物模型:犬剂量:0.3和0.6μg/kg给药:吸入。;24小时结果:奥洛地特罗(0.6μg/kg)在0.5小时后诱导约60%的最大支气管保护。
参考文献

[1]. Xing G, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 8-(2-amino-1-hydroxyethyl)-6-hydroxy-1,4-benzoxazine-3(4H)-one derivatives as potent β2-adrenoceptor agonists. Bioorg Med Chem. 2020;28(1):115178.

[2]. Herrmann FE, et al. Olodaterol shows anti-fibrotic efficacy in in vitro and in vivo models of pulmonary fibrosis. Br J Pharmacol. 2017;174(21):3848-3864.

[3]. Bouyssou T, et al. Pharmacological characterization of olodaterol, a novel inhaled beta2-adrenoceptor agonist exerting a 24-hour-long duration of action in preclinical models [published correction appears in J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jul;346(1):161]. J Pharmacol Exp Ther. 2010;334(1):53-62.

分子式 C21H27ClN2O5
分子量 422.90200
精确质量 422.16100
PSA 103.54000
LogP 3.65400
储存条件 -20°C,密闭,干燥