阿伐斯汀

• 常用名: 阿伐斯汀
• 英文名: Acrivastine
• CAS号: 87848-99-5
• 分子量: 348.438
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 555.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₄N₂O₂
• 熔点: 55.5-59.5 °C(lit.)
• 闪点: 289.5±30.1 °C

阿伐斯汀用途

Acrivastine (BW825C) 是用于治疗过敏性鼻炎的短效histamine 1受体拮抗剂。

阿伐斯汀作用

阿伐斯汀是一种中等强度的竞争性组织胺H1受休拮抗剂，属于抗组胺药，20世纪80年代末由葛兰素威康公司推出的酚嗪类抗组胺类抗过敏药物，具有选择性地阻断组胺H1受体的作用，没有明显抗胆碱作用。对中枢神经系统的穿透能力低，可通过完全或部分阻止组织胺释放而缓解由其引起的症状。不易通过血脑屏障，无镇静作用。口服吸收良好，1．5小时达血药峰浓度，大部分原形药物经肾排泄，少部分经肝代谢，代谢产物仍具活性，由尿排出。适用于治疗过敏性鼻炎、枯草热、荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等。  

阿伐斯汀名称

• 中文名: 阿伐斯汀
• 英文名: acrivastine
• 中文别名: (E)-3-[6-[(E)-1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷-1-基丙-1-烯基]吡啶-2-基]-2-丙烯酸 | (E,E)-3-[6-[1-(对甲苯基)-3-吡咯烷-1-基-1-丙烯基]-2-吡啶基]丙烯酸 | 阿伐司丁

阿伐斯汀生物活性

• 描述: Acrivastine (BW825C) 是用于治疗过敏性鼻炎的短效histamine 1受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体内研究: Acrivastine(通常每天3次,每次8mg)是治疗慢性荨麻疹和过敏性鼻炎的有效且耐受良好的抗组胺药。在治疗季节性过敏性鼻炎中,阿伐他汀比安慰剂更有效,并且对氯马斯汀或特非那定的疗效相似。在治疗其中组胺具有致病作用的皮肤病中,阿克他那的功效优于安慰剂,并且类似于常用剂量的氯马斯汀,羟嗪,氯苯那敏,赛庚啶或特非那定。 Acrivastine引起的睡眠不如clemastine,不良反应的发生率与安慰剂或特非那定无法区分[1]。 4 mg和8 mg acrivastine均可减轻季节性过敏性鼻炎的症状,并显着改善打喷嚏,流鼻涕的症状评分和计算的总体评分。此外,8毫克acrivastine可减轻水汪汪的眼睛和喉咙发痒的症状评分。 Acrivastine对季节性过敏性鼻炎的治疗耐受性良好且有效[2]。
• 参考文献:

  [1]. Brogden RN, et al. Acrivastine. A review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in allergic rhinitis, urticaria and related disorders. Drugs. 1991 Jun;41(6):927-40.

  [2]. Gibbs TG, et al. Acrivastine in two doses compared with placebo in a multicentre, parallel group study for the treatment of seasonal allergic rhinitis. Br J Clin Pract. 1989 Jan;43(1):11-4.

阿伐斯汀物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 555.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 55.5-59.5 °C(lit.)
• 分子式: C₂₂H₂₄N₂O₂
• 分子量: 348.438
• 闪点: 289.5±30.1 °C
• 精确质量: 348.183777
• PSA: 53.43000
• LogP: 4.55
• 外观性状: 固体;White to Almost white powder to crystal
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.627
• 储存条件: 2-8°C
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：105.57

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：297.7

  3、 等张比容（90.2K）：800.6

  4、 表面张力（dyne/cm）：52.2

  5、 极化率（10-24cm3）：41.85

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:1

  3.氢键受体数量:4

  4.可旋转化学键数量:6

  5.互变异构体数量:无

  6.拓扑分子极性表面积53.4

  7.重原子数量:26

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:514

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:2

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1.性状：从异丙醇结晶。

  2.熔点（℃）：222(分解)。

阿伐斯汀MSDS

阿伐斯汀MSDS英文版

阿伐斯汀安全信息

• 危害码 (欧洲): Xn,Xi
• 风险声明 (欧洲): R22:Harmful if swallowed. R43:May cause sensitization by skin contact.
• 安全声明 (欧洲): S37/39
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: UD3474000

阿伐斯汀制备

从2,6-二溴吡啶、4-甲基苯甲腈、EtO2CH2P(O)(Oet)2和(2-吡咯烷基乙基)三苯基膦溴化物，经五步反应得到。

阿伐斯汀英文别名

• 2-Propenoic acid, 3-[6-[(1E)-1-(4-methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl)-1-propen-1-yl]-2-pyridinyl]-, (2E)-
• Semprex
• (2E)-3-{6-[(1E)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-ylprop-1-en-1-yl]pyridin-2-yl}prop-2-enoic acid
• (E)-6-[(E)-3-(1-Pyrrolidinyl)-1-p-tolylpropenyl]-2-pyridineacrylic Acid
• Acrivastine
• BW 270C
• Acrivastinum
• BW A825C
• Acrivastina
• (E)-3-[6-[(E)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-ylprop-1-enyl]pyridin-2-yl]prop-2-enoic acid
• (2E)-3-{6-[(1E)-1-(4-Methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl)-1-propen-1-yl]-2-pyridinyl}acrylic acid
• (2E)-3-{6-[(1E)-1-(4-Methylphenyl)-3-(pyrrolidin-1-yl)prop-1-en-1-yl]pyridin-2-yl}acrylic acid
• MFCD00869830
• Acrivastin
• Duact
• (2E)-3-{6-[(1E)-1-(4-methylphenyl)-3-(pyrrolidin-1-yl)prop-1-en-1-yl]pyridin-2-yl}prop-2-enoic acid
• 2-propenoic acid, 3-[6-[(1E)-1-(4-methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl)-1-propenyl]-2-pyridinyl]-, (2E)-
• BW 825C