2417288-67-4

• 常用中文名：P2X3 antagonist 34
• 常用英文名：P2X3 antagonist 34
• CAS号：2417288-67-4
• 分子式：C₂₄H₂₆F₂N₄O₃
• 分子量：456.49
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P2X受体
• 发布时间：2020-10-21 02:42:31
• 更新时间：2024-01-02 18:33:40
• P2X3 antagonist 34 是一种有效的,选择性的,口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3,大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM,92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人,大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。

名称

• 英文名: P2X3 antagonist 34

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₆F₂N₄O₃
• 分子量: 456.49

生物活性

• 描述: P2X3 antagonist 34 是一种有效的,选择性的,口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3,大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM,92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人,大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 25 nM (Human P2X3 receptor), 92 nM (Rat P2X3 receptor)and 126 nM (Guinea pig P2X3 receptor), 1820 nM (Rat P2X2/3 heterotrimeric receptor) and 3450 nM (Guinea pig P2X2/3 heterotrimeric receptor)[1]

• 体外研究: P2X3拮抗剂34(BLU-5937；500 nM)可通过P2X3同三聚体受体拮抗,阻断αβ-meATP诱导的大鼠背根神经节(DRGs)初级伤害感受器的致敏和放电活性。αβ-meATP的增敏作用和P2X3拮抗剂34的抑制作用在冲洗后是可逆的[1]。
• 体内研究: P2X3拮抗剂34(BLU-5937；0.3-0 mg/kg,口服；雄性Dunkin-Hartley豚鼠)治疗显著降低了组胺诱导的柠檬酸诱导咳嗽次数的增加,这种增加是以剂量依赖的方式在豚鼠咳嗽模型中[1]。P2X3拮抗剂34(BLU-5937；3和30毫克/千克,口服)也能显著降低ATP诱导的豚鼠柠檬酸诱发咳嗽的增强作用,并呈剂量依赖性[1]。动物模型：雄性Dunkin-Hartley豚鼠[1]剂量：0.3mg/kg,3mg/kg,30 mg/kg给药：口服给药结果：显著降低组胺引起的柠檬酸引起的咳嗽次数增加,呈剂量依赖性。
• 参考文献:

  [1]. Garceau D, et al. BLU-5937: A selective P2X3 antagonist with potent anti-tussive effect and no taste alteration. Pulm Pharmacol Ther. 2019 Jun;56:56-62.