ent-16β,17-二羟基kauran-19-酸是一种抗炎药,可从毛中分离得到。ent-16β,17-二羟基kauran-19-酸抑制脂多糖诱导的BV2小胶质细胞一氧化氮的产生[1]。
Mast Cell Degranulating Peptide HR-2 是一种从东方大黄蜂毒液中分离出的 14 元线性肽,能够脱粒肥大细胞,从而引发组胺释放。
Juncutol是一种有效的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)抑制剂。Juncutol降低LPS(HY-D1056)刺激的iNOS蛋白表达[1]。
Murpanicin (murraxocin) 是一种香豆素,是一种热敏瞬时受体电位香草酸 2 (TRPV2) 通道抑制剂。Murpanicin具有明显的抗炎、杀虫作用。
GSK2239633A 是一种 CC 趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂,抑制 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合,pIC50 为 7.96±0.11。
GDC-0834 是一种有效的选择性 BTK 抑制剂。GDC-0834 抑制 BTK,在体外酶实验和细胞实验中,IC50 分别为 5.9 和 6.4 nM,而在小鼠和大鼠体内,IC50 分别为 1.1 和 5.6 μM。
SLM6031434盐酸盐是一种高选择性鞘氨醇激酶2(SphK2)抑制剂,其Kis分别为0.4μM、0.5μM、>20μM、22μM,适用于mSphK2、rSphK2、mSphK1和rSphK1。SLM6031434盐酸盐可降低U937单核细胞白血病细胞中1-磷酸鞘氨醇(S1P)的水平。SLM6031434盐酸盐具有肾纤维化研究的潜力[1][2]。
Dapansutrile (OLT1177)是有效,选择性和有口服活性的 NLRP3 炎性小体抑制剂。 具有抗炎,镇痛活性。
氟沙林单抗(SAR441344；INX-021)是一种针对CD40配体(CD40L)的单克隆抗体。氟沙林单抗具有多发性硬化研究的潜力[1]。
[Tyr8,Nle11]物质P是物质P(HY-P0201)类似物。P物质是一种主要由神经元分泌的肽,参与许多生物过程,包括伤害感受和炎症[1]。
RKLLW-NH2 是组织蛋白酶 L 抑制剂。
ODN 24991是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸(INH-ODN),是TLR3、TLR7和TLR9(Toll样受体)抑制剂,其亲本是INH-ODN 2088。ODN 249991破坏TLR3-、TLR7-和TLR7介导的免疫细胞免疫应答。ODN 24991序列：5'-C-C-T-G-G-C-c7rGm-G-G-G-3'[1]。
曼陀罗酮是一种具有抗炎和镇痛作用的天然三萜类化合物。曼陀罗酮显示出COX-1抑制活性[1]。
Dicamba-5-aminopentanoic acid (DCc) 是一种半抗原分子,利用dicamba 羧基引入间隔臂,已更好的暴露dicamba 的结构。
(Rac)-PF-4136309 是 PF-4136309 (HY-13245) 的异构体。PF-4136309 是一种高效,选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。
Suplatast(IPD 1151T)甲苯磺酸盐是Th2细胞因子抑制剂,能降低IL-2,IL-5和IL-13的生成,但对IFN-γ的生成无效。
Vogeloside是一种环烯醚萜类化合物,可以从羽状复骨的根中分离出来。Vogeloside抑制LPS激活的巨噬细胞中一氧化氮的产生[1]。
聚胞苷酸钾是一种免疫刺激剂和合成的双链RNA。聚胞苷酸钾可用于体内病毒感染的实验建模。聚胞苷酸钾是免疫系统研究的常用工具[1]。
SB26019是一种有效的抗炎药。SB26019通过诱导单体α-微管蛋白的形成来调节NF-κB的活化。SB26019诱导的α-微管蛋白单体抑制p65易位[1]。
Binetrakin(白细胞介素4(人))是一种T淋巴细胞衍生的多效细胞因子,影响多种细胞类型,包括B细胞和T细胞。Binetrakin诱导幼稚辅助T细胞(Th0细胞)向Th2细胞分化。Binetrakin可用于许多生物学研究[1][2]。
Menin-MLL抑制剂21(实施例9)是Menin-MMLL相互作用的一种特定不可逆抑制剂,可用于研究自身免疫性疾病、同种免疫性疾病,癌症和依赖于Menin-MLL[1]的其他疾病。
Secalciferol是维生素D的代谢物,是潜在的参与骨化作用的抗炎甾体。
IDO1-IN-22(化合物3)是IDO1抑制剂(生物化学hIDO1 IC50:67.4nM,HeLa hIDO1IC50:17.6nM)。IDO1-IN-22在LLC异种移植物模型中具有优异的抗肿瘤功效,以及理想的药代动力学(PK)特征[1]。
Tolmetin 是一种具有口服活性的,有效的 COX 抑制剂,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.35 µM 和 0.82 µM。Tolmetin 属于非甾体类物质,具有强效的抗炎活性。
Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
Isolupalbigenin 是 NO 的抑制剂。Isolupalbigenin 对 HL-60 细胞有抗增殖的活性,IC50 为 5.1 μM
N-Hydroxypipecolic acid potassium (1-Hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid potassium) 是一种植物代谢产物和系统性获得性抗性 (SAR) 调节剂,可与免疫信号水杨酸协调建立系统性获得性抗性。N-Hydroxypipecolic acid potassium 在植物叶片中系统地积累,以应对病原菌的侵袭。N-Hydroxypipecolic acid potassium 诱导系统获得性耐药对细菌和卵菌感染。