NR1H4 activator 1 是一种有效的,选择性的 Famesoid X Receptor (FXR) 激动剂,摘自专利 WO2018152171A1,实施例 4。NR1H4 activator 1 表现出了强大的 FXR 激动力,在 FXR (NR1H4) 分析中的 EC50 值为 1 nM。NR1H4 activator 1 有潜力用于胃肠道相关疾病的研究。
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1(对照品226)显示出对LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和NUAK1的抑制活性,IC50值低于10nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
Asatone 是从细辛中分离到的一种活性成分,具有抗炎活性,通过活化 NF-κB 及下调 p-MAPK (ERK,JNK 和 p38) 通路起作用。
6'-唾液乳糖是一种唾液酸化的母乳低聚糖,可以促进双歧杆菌的增殖并塑造肠道微生物群。6'-唾液乳糖还抑制toll样受体4信号传导,并防止坏死性小肠结肠炎的发展[1][2]。
CRA-2059 是一种特异性、选择性的类胰蛋白酶 (tryptase) 抑制剂,对重组人类胰蛋白酶-β (rHTβ) 的 Ki 为 620 pM。
Dimethyl fumarate D6 是 Dimethyl fumarate 的氘代标记物。Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,能够诱导上调抗氧化基因的表达。
HIV-1抑制剂-29(化合物14d2)是一种有效的HIV-1抑制剂,对HIV-1 IIIB的EC50为2.18μM。HIV-1抑制剂-29对F227L/V106A菌株具有较高的抗药性(EC50=0.974μM),对MT-4细胞的细胞毒性较低(CC50=211μM)。HIV-1抑制剂-29可用于研究艾滋病[1]。
PPI-2458是一种强效、口服活性、选择性和不可逆的蛋氨酸氨基肽酶-2(MetAP-2)抑制剂。PPI-2458可用于关节炎和淋巴瘤研究[1][2]。
ZL0454是有效,选择性的含有溴结构域的蛋白质4 (BRD4)抑制剂,对BD1和BD2的IC50分别为49和32 nM 。
RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂,IC50 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2,IC50 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 1.1 μM。
FASN-IN-5(例11)是一种FASN抑制剂,可用于研究TH17或CSF1介导的疾病或障碍,如癌症、免疫障碍和肥胖[1]。
阿立哌唑(OPC-14597)一水合物是一种非典型抗精神病药,是一种有效且高亲和力的多巴胺D2受体部分激动剂。阿立哌唑一水合物是5-HT2B和5-HT2A受体的反向激动剂,并在5-HT1A、5-HT2C、D3和D4受体上显示部分激动剂作用。一水阿立哌唑可用于研究精神分裂症和COVID19[1][2][3][4]。
AI-3是一种有效的ARE(抗氧化反应元件)激活剂。AI-3在转录水平和蛋白质表达水平上增加NQO1。AI-3具有研究氧化应激相关疾病的潜力[1]。
APX-115 (Ewha-18278) 是一种有效的,口服活性的,非选择性 Nox 抑制剂,对 Nox1,Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM,0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 可以保护卵巢切除术引起的骨质疏松症和 2 型糖尿病引起的肾损伤。APX-115 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤,如白蛋白尿,肾小球肥大,肾小管损伤,足细胞损伤,纤维化和炎症以及氧化应激。
CGI-1746 是一种有效的,高选择性的 Btk 抑制剂,IC50 值为 1.9 nM。
c-FMS抑制剂是c-Fms激酶抑制剂,具有抗炎抗风湿活性。
MRT67307是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50分别为 160和19 nM。 MRT67307也可抑制ULK1和ULK2,IC50 分别为45和38 nM。
Seco DUBA盐酸盐是ADC药物SYD985的一种毒素[1]。
EP4-IN-1是一种强效的前列腺素EP4受体抑制剂。EP4-IN-1从专利WO2023025270(实施例1)中提取,在肿瘤免疫和抗炎镇痛研究中显示出前景[1]。
NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂,对 BRPF1,BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1,46 和 140 nM。
Gemcabene (PD-72953),一流的降脂剂,可降低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、降甘油三酯以及升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C),并降低促炎性急性相蛋白,C-反应蛋白 (CRP),显示抗炎活性。
BMS-066 是 IKKβ/Tyk2 的抑制剂,其 IC50 值分别为 9 nM,72 nM。
Commendamide 是一种 GPCR G2A/GPR132 激动剂 (EC50: 11.8 μM)。Commendamide 可用于自身免疫和动脉粥样硬化的研究。
BOS-318是一种有效、缓慢解离、高选择性和细胞渗透性的呋喃抑制剂,IC50值为1.9 nM。BOS-318保护ENaC不被中性粒细胞弹性蛋白酶激活。BOS-318可用于CF肺病的研究[1][2]。
盐酸神童肽(Prodigiosine)是一种由细菌产生的红色色素,是一种生物活性次级代谢产物。盐酸灵菌肽是一种有效的促凋亡剂,可抑制Wnt/β-连环蛋白途径。盐酸灵菌肽具有抗菌、抗真菌、抗原虫、抗疟疾、免疫抑制和抗癌特性[1][2]。
WAY-169916是ER(雌激素受体)的途径选择性配体,通过抑制NF-kB转录活性发挥作用。WAY-169916具有强大的抗炎作用[1]。
HDAC6-IN-4(C10)是一种高效、口服活性和高选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为23 nM。HDAC6-IN-4诱导癌细胞凋亡,显示出显著的抗肿瘤疗效,无明显毒性[1]。
β-Patchoulene 是一种从广藿香油中分离得到的三环倍半萜,β-Patchoulene 可用于治疗炎症性疾病。