WHI-P97是JAK-3抑制剂。
Forigerimod(IPP-201101)是一种CD4 T细胞调节剂。Forigerimod是U1小核核糖核蛋白70kDa的21个氨基酸片段,在Ser140处磷酸化。Forigeriod可以有效抑制自噬。Forigerimod可用于研究自身免疫性疾病,如系统性红斑狼疮(SLE)[1][2][3][4]。
TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
MK-0429 是有效的 integrin 拮抗剂。 IC50 值为 12.2 nM (α5β1 integrin) 和 2.8 nM (αvβ3 integrin)。
GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
10-硝基亚油酸是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动剂。10-硝基亚油酸与[3H]罗格列酮竞争结合PPAR-γ,IC50为0.22μM[1]。
AHK 是一种具有抗氧化 (antioxidant)作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
Epimedin K (Korepimedoside B) 是一种从 Epimedium koreanum Nakai 中分离出的黄酮醇苷。Epimedium koreanum Nakai 是一种中草药,可用于阳痿,骨质疏松,免疫抑制和心血管疾病的研究。
Veledimex racemate是veledimex的外消旋体。Veledimex是RheoSwitch治疗系统中有口服活性的小分子激活剂配体。
Boc-Lys(Z)-OH(DCHA)参与合成胸腺肽β4、βg和β6片段,并增加狼疮性肾炎模型中E玫瑰花结的形成能力。Boc-Lys(Z)-OH(DCHA)参与合成Boc-Lyz-OCH3,并作为肽基凝血酶抑制剂生产的试剂[1][2][3]。
INF39 是不可逆的,没有细胞毒性的NLRP3 抑制剂。
肽78,一种趋化细胞因子,是IL-8或C-X-C趋化因子超基因家族的78个氨基酸的蛋白质成员。ENA-78在诱导主要中性粒细胞(PMN)进入类风湿性关节炎(RA)关节中起着重要作用[1]。
7-氟色胺盐酸盐是GPRC5A的有效激动剂。7-氟色胺盐酸盐诱导GPRC5A介导的β-抑制蛋白募集。7-氟色胺盐酸盐可用于免疫和癌症信号的研究[1]。
MK2-IN-1盐酸盐是MAPKAPK2(MK2)激酶高效选择性抑制剂,IC50值0.11uM。
(S)-(+)-Rolipram是cAMP特异的PDE4抑制剂,有抗炎活性,活性小于其R型对映体。
HKOCl-4m 是一种选择性的靶向线粒体的基于 Rhodol 的荧光探针,用于监测线粒体次氯酸 (HOCl)。
SRI-37240是一种有效的提前终止密码子(PTC)抑制剂。SRI-37240抑制CFTR无义突变。SRI-37240改变HEK293T细胞PTC处的细胞翻译终止。SRI-37240与G418联合使用时,也可以恢复原代支气管上皮细胞的CFTR功能[1]。
Anhydronotoptol 是一种有效的 一氧化氮生成抑制剂。Anhydronotoptol 抑制 LPS 诱导的 RAW 264.7 细胞 NO 生成,其 IC50 值为 36.6 μM。
Resolvin D3 (RvD3) 是二十二碳六烯酸 (DHA) 衍生的介体。Resolvin D3 在关节炎中失调,可减轻关节炎症。
Levalbuterol ((R)-Albuterol; (R)-Salbutamol) 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映异构体。Levalbuterol 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
KZR-616马来酸盐是一流的免疫蛋白酶体抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体的LMP7(IC50:39/57 nM=hLMP7/mLMP7)和LMP2(IC50:131/179 nM=hLMP7/mLMP7)亚单位。KZR-616马来酸盐具有研究多种自身免疫性疾病的潜力[1][2]。
Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
ACAT-IN-5是一种酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂。ACAT-IN-5抑制NF-κB介导的转录[1]。
Deacetylasperulosidic acid (DAA) 是海巴戟 (Morinda citrifolia) 果实的主要植物化学成分。Deacetylasperulosidic acid 通过增加超氧化物歧化酶活性而具有抗氧化活性。Deacetylasperulosidic acid 具有抗原活性,抑制仓鼠卵巢细胞和小鼠中染色体畸变的诱导。Deacetylasperulosidic acid 可以防止体外 4-硝基喹啉1-氧化物 (4NQO) 诱导的 DNA 损伤,抑制 IL-2 的产生以及自然杀伤细胞的活化。
Nelistotug (GSK 6097608; GSK6097608) 是靶向 CD96 的人源 IgG1κ 抗体。CD96 是免疫球蛋白超家族成员,是潜在的免疫检查点。
雅丹滋甘(YDZG)是一种抗炎剂和NLRP3抑制剂。雅丹齐根通过抑制NF-κB途径和活性氧产生,特异性地抑制NLRP3活化。雅丹滋甘还可以减轻LPS(HY-D1056)诱导的小鼠急性肺损伤(ALI)[1]。
RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2),BRD3(BD2),BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。
刺桐碱是从刺桐中分离得到的生物碱。赤藓糖胺具有弱的DPPH自由基清除特性[1]。